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甾醇类化合物具有很多重要的生理活性，对多种肿瘤细胞有不同程度的抑制作用。本研究从广西血竭分离得到了5个甾醇类化合物，分别是：胆甾-4α-甲基-7-烯-3β-醇(1)、胆甾-7-烯-3β-醇(2)、豆甾醇(3)、胆甾-4α-甲基-7-烯-3-酮(4)和胆甾-7-烯-3-酮(5)。通过抗肿瘤活性实验表明：甾醇1、2和3对小鼠铬神经角质瘤细胞pc12和人结肠癌细胞sw1116有很好的抑制作用。文章设计了对化合物1结构修饰的合成路线，合成了系列甾醇衍生物，结合其抗肿瘤活性筛选实验，以期从中寻找该类化合物的抗肿瘤活性中心，揭示其构效关系，并进一步为研制活性高、毒副作用小的抗肿瘤药物提供先导化合物。