目的:水栀子(Gardenia jasminoides Ellis var.grandiflora Nakai)为茜草科(Rubiaceae)栀子属(Gardenia Ellis)栀子(Gardenia jasminoides Ellis.)的一个变种,其干燥果实的商品药材,名也叫水栀子,为制备黄色色素原料,由其所制的色素广泛应用于食品和染料工业。但目前市场上水栀子基源复杂,且产地分布较广,缺乏有效的质量控制方法及其系统研究。本课题拟通过研究,建立水栀子药材质量标准。同时,研究发现从水栀子药材中提取的黄色素可制备获得西红花中有效组分西红花苷,有望作为起始原料大量生产制备西红花酸,可替代名贵珍稀药材中药作为西红花酸的提取原料。本课题拟开展黄色色素制备工艺和内控标准研究,为西红花酸及其衍生物的新药研发提供资源持续、产量巨大、工艺可行、成本廉价、质量稳定的中间体和原料。内容:通过不同产地和采收期的水栀子药材的收集及系统研究,建立了水栀子药材生药学鉴定方法、有效总类成分西红花总苷紫外测定方法和色价评价方法,同时建立了水栀子药材中指标性成分西红花苷I、西红花苷II和栀子苷HPLC含量测定方法以及水栀子药材UPLC-MS指纹图谱测定方法。在上述研究基础上,通过对48批不同产地水栀子药材及11批不同采收期水栀子果实的质量对比研究,确定了水栀子最佳产地和最佳采收期。同时,通过对水栀子与栀子药材质量对比研究,系统分析了两者间的主要质量异同。采用单因素考察和正交实验相结合的方法,通过实验研究,确定了从水栀子药材中提取和纯化黄色素的制备方法,并完成3批中试放大实验,验证了制备方法的均一性和稳定性。同时,建立了以薄层鉴别、西红花总苷紫外含量测定、色价和OD值为指标的黄色素中间体内控标准,并开展了黄色素中间体稳定性考察实验。结果:本课题建立的水栀子药材质量标准,为水栀子药材质量控制提供了一个系统的评价方法。在此基础上,通过不同产地水栀子药材质量对比研究确定了安徽产水栀子药材最佳;通过不同采收期水栀子药材质量对比研究,确定了最佳采收期为每年的10月中旬到11月下旬;通过水栀子与栀子药材质量对比研究,确定了本课题选用水栀子药材作为起始原料。同时,建立了黄色素提取物制备方法和内控标准,其工艺稳定且质量可控。综上所述,本课题研究成果:水栀子药材可成为名贵珍稀中药西红花药材的替代资源,开发成用于治疗心脑血管疾病方面的西红花酸及其衍生物类新药。