【摘 要】
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目前普遍认为,与游离的线性多聚体药物相比,具有共价骨架的纳米颗粒有更好的稳定结构,并且在血液中的循环时间更长。本文采用活性自由基聚合、开环反应和铜（I）催化叠氮-炔烃点击反应相结合的方法,制备了含有还原响应性喜树碱（CPT）前药和光热转化近红外染料（IR780）的聚前药两亲性分子,其负载的药物含量可以根据需要通过调节单体投料比实现。所得的两亲性P[CPTM-coGMA（-IR780/-OH）]-b
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目前普遍认为,与游离的线性多聚体药物相比,具有共价骨架的纳米颗粒有更好的稳定结构,并且在血液中的循环时间更长。本文采用活性自由基聚合、开环反应和铜（I）催化叠氮-炔烃点击反应相结合的方法,制备了含有还原响应性喜树碱（CPT）前药和光热转化近红外染料（IR780）的聚前药两亲性分子,其负载的药物含量可以根据需要通过调节单体投料比实现。所得的两亲性P[CPTM-coGMA（-IR780/-OH）]-b-POEGMA多聚体药物具有良好的溶解性,并可以在特定的溶剂中自组装成由巯基敏感的P[CPTM-co-GMA（-IR780/-OH）]疏水核和良好溶剂化的POEGMA亲水冠组成的纳米粒子。P[CPTM-co-GMA（-IR780/-OH）]核的交联可以通过残余羟基与六氯环三磷腈（HCCP;酸敏感和可生物降解）的反应来实现,从而形成结构稳定的核交联纳米粒子。DLS、TEM、UV-vis和荧光测试以及随后的体外细胞实验证实,组装的核交联（CCL）纳米粒子具有良好的稳定性、高的肿瘤微环境敏感度、可控的药物释放以及在近红外光照射下对He La细胞的严重细胞毒性。不仅如此,核交联（CCL）纳米粒子还可以作为纳米载体负载其他抗癌药物（姜黄素）,实现协同高效治疗。总的来说,这项工作对智能反应和协同增强癌症治疗提供了一种简单快捷的选择。
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