高效构建C-C键、C-X键是有机合成最核心的研究内容。交叉脱氢偶联反应（CDC）是基于C-H（X-H）键直接转化、通常在氧化条件下实现脱氢偶联,进而构建C-C（C-X）键的重要策略。分子氧是一种清洁氧化剂,但氧气氧化不对称交叉脱氢偶联反应却是极难实现的。本论文将围绕这一科学难题展开研究:我们采用可见光驱动廉价金属催化的策略,以经济、低毒的手性铜配合物为双功能催化剂,光驱动下将分子氧转化为活性氧物种（ROS）,同时控制反应的立体化学,发展氧气氧化不对称脱氢偶联新反应,也为手性分子的多样性合成提供新路线。本论文第一章为绪论,重点讨论了利用交叉脱氢偶联反应构建C-C、C-X键的研究现状。本论文第二章为第一部分实验工作。我们利用可见光驱动手性铜催化策略,在空气、室温条件下,成功实现了 α-羰基化合物与氧杂蒽衍生物双C（sp3）-H键的不对称交叉脱氢偶联反应。以良好的分离产率、优秀的对映选择性（up to 97%ee）,高效构建C（sp3）-C（sp3）键,合成了多种结构新颖的手性分子。我们通过自由基捕获、副产物分离,确认了反应历程,并通过系统的控制实验,验证了自由基形成及转化的过程。结果表明:在反应中,手性铜配合物作为双功能催化剂,同时参与氧化还原催化和不对称催化循环。本部分工作进一步证明了手性铜配合物在可见光不对称合成中的应用潜力。本论文第三章为第二部分实验工作。我们对可见光驱动Lewis酸催化2-酰基咪唑与多氟烷基化试剂的不对称偶联反应进行了初步研究。通过筛选金属盐和手性配体,以较好的转化率实现反应,初步表明了催化循环的匹配性和研究的可行性,可以为不对称多氟烷基化反应提供新的反应策略。然而,目前的对映选择性有待提高（up to 20%ee）。在进一步工作中,我们将对手性配体进行系统改造,并对影响反应选择性的各种因素进行详细研究。本论文第四章为全文总结与工作展望。