莱菔素—谷胱甘肽结合物的性质及制备工艺研究

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莱菔素,是一种从莱菔子当中提取出来的天然产物,具有抗菌,抗肿瘤,抗氧化等活性。相关研究发现,莱菔素的稳定性较差,易与水等质子溶剂发生降解反应,莱菔素在制备过程中会引入大量的水,因此莱菔素与水易发生降解性质使得大批量制备莱菔素后不利于保存;此外有研究发现莱菔素与还原型谷胱甘肽联合用药可以增强莱菔素的抗肿瘤活性。本研究的主要目的是发现一种莱菔素与谷胱甘肽结合的衍生物,主要研究了莱菔素-谷胱甘肽结合物的结构,开发出一条制备高纯度结合物的生产工艺,并深入研究提高了结合物的溶解度,以利于结合物的抗肿瘤活性的研究,并探究结合物及其钠盐的固体和水溶液的稳定性,为莱菔素-谷胱甘肽结合物的新药研究奠定了基础。本研究的主要结论如下:(1)莱菔素与谷胱甘肽反应形成了新的化合物,分离纯化了新形成的化合物,并对结合物进行结构鉴定,并且发现该化合物没有相关报道。(2)利用单因素实验和正交实验确定了莱菔素与谷胱甘肽反应生成结合物的合成工艺的最佳反应条件,确定了莱菔素的来源,莱菔素与谷胱甘肽反应配比,谷胱甘肽与水的固液比,反应时间,反应温度。(3)研究了莱菔素-谷胱甘肽结合物的溶解性,根据结合物的溶解性的特点,利用了结晶法来对结合物进行纯化,并优化了结晶过程中的溶剂的选择,溶剂的配比以及结晶温度。(4)利用了与NaHCO3成盐反应来提高莱菔素-谷胱甘肽结合物的溶解度,并确立了一条制备高纯度结合物钠盐的工艺制备路线。(5)探究了莱菔素-谷胱甘肽结合物及其钠盐的固体和水溶液的稳定性,确定了结合物高稳定性的特征。
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