【摘 要】
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背景聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid), PLGA)是无毒的生物降解性聚合物,在体内生物相容性好,可用于制备载抗癌药物的纳米粒。此外,PLGA可以增加药物的溶解度,提高药物的稳定性,改善药物的吸收。壳聚糖(chitosan, CHI)是由自然界广泛存在的几丁质经过脱乙酰作用得到的具有良好生物相容性、安全性和生物降解性的阳离子聚合物,同时也是PLGA纳
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背景聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid), PLGA)是无毒的生物降解性聚合物,在体内生物相容性好,可用于制备载抗癌药物的纳米粒。此外,PLGA可以增加药物的溶解度,提高药物的稳定性,改善药物的吸收。壳聚糖(chitosan, CHI)是由自然界广泛存在的几丁质经过脱乙酰作用得到的具有良好生物相容性、安全性和生物降解性的阳离子聚合物,同时也是PLGA纳米粒优良的表面修饰剂之一。7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)是伊立替康的活性代谢产物,其细胞毒性是
其他文献
近年来,阿霉素(Doxorubicin, DOX)被广泛应用于急、慢性白血病,淋巴瘤以及各种实体瘤的治疗过程中,然而它的临床使用因其心脏毒性的出现而受到了很大的限制。对于DOX心脏毒性的产生机制,目前存在很多假说,其中的一种主要观点认为是DOX在体内的代谢产物导致了其心脏毒性的产生。然而至今为止,DOX细胞内代谢途径的机制还没有得到清楚的阐明。为了更加详细的阐明DOX的代谢途径,我们发展了一种液质
苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮类化合物是结构新颖的杂环化合物，具有抗真菌活性，近年来开始受到了人们的广泛关注，在医药方面得到了广泛的应用。 论文研究了一种制各苯并[c]异噁唑-3(1/)-酮类化合物的新方法，即通过有机高价碘试剂氧化邻硝基芳醛磺酰腙类化合物获得。 首先，以N-(4-苄氧基-5-甲氧基-2-硝基苯二亚甲基)-4-甲基苯磺酰腙为底物，对氧化剂、反应温度及溶剂进行了筛选，确定了最佳
丙型肝炎是1989年发现的一种严重危害人类健康的病毒传染性疾病，全球范围内HCV感染率约为3%。GS-7977是一种新型核苷酸丙肝口服药物，于2013年12月FDA批准在美国上市，预计2018年销售额50亿美元。本文主要对其手性中间体(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基脲苷的合成进行研究。 论文通过实验确定了以D-甘露醇为起始原料，经丙酮缩合保护、高碘酸钠氧化，制备获得D-甘油醛缩丙酮；然后经W
研究背景及目的：替莫唑胺(Temozolomide, TMZ)是一种口服安全有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物,易透过血脑屏障,已作为一线抗脑癌化疗药物用于临床。TMZ主要烷化DNA鸟嘌呤6位形成06-甲基鸟嘌呤(06-MEG)而发挥细胞毒作用；但癌细胞中广泛存在06-烷基鸟嘌-DNA-烷基转移酶(06-methylguanine-DNA methyltransferase,MGMT),其能不可逆地将烷
自溶霉素是聚酮类抗生素,因起展现极佳的抗癌活性,受到抗癌药物研发组的广泛关注。其化学结构为长链与苯环相连的19元大环内酰胺,链上存在6个手性中心,一个三取代反式烯烃双键,C7位存在一手性氨基甲酸酯结构,结构与格尔德霉素与其他安莎霉素的成员一样是Hsp90的抑制剂。热休克蛋白90 (Heat shock protein 90, Hsp90)是细胞质中含量十分丰富的一类分子伴侣。其功能是与其它各种分子
自溶霉素及类似物是近年来发现的结构新颖的大环内酰胺类抗癌天然产物,与格尔德霉素同属苯苯安莎霉素,是Hsp90抑制剂；但在水溶性,肝毒性和耐药性方面优于目前进入临床研究的苯醌型苯安莎霉素,是很有希望的先导化合物,有望解决目前进入临床的苯醌型苯安莎霉素在水溶性、肝毒性、耐药性方面的缺陷。但化合物数量有限,来源稀缺,自溶霉素及类似物全合成意义重大。本论文研究工作主要有两部分内容,一部分是自溶霉素及类似物
二氢-5,7,12,14-四氮并五苯是治疗白内障药物法可林的重要中间体,法可林能进入晶状体内,阻止可溶蛋白的氧化、变性,同时还能激活蛋白分解酶,促进已经浑浊蛋白的分解与吸收,从而维持晶状体透明；同时作为氮杂的并苯化合物二氢-5,7,12,14-四氮并五苯在光电材料领域也有重要的应用。本文在查阅相关文献的基础上,确定了两条合成路线,对每一条路线都做了研究并对一些条件进行了一定的优化,表征了两条路线中
为寻找高效低毒的天然抗氧化剂的良好来源,本研究以药用植物青檀内生真菌为实验材料,采用抗氧化能力试剂盒对其菌种的发酵产物进行了筛选,选取其中抗氧化活性最高的菌株作为本研究的供试菌株并进行了形态学鉴定。我们测试了供试菌株发酵产物的还原力、抗氧化活性稳定性、及其对DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基的清除能力。此外还对其发酵产物中活性成分的分离、纯化、鉴定进行了初步研究。结果如下：1、采用总抗氧
传统非甾体抗药具有胃肠道不良反应等副作用,限制了其在临床上的应用,开发新型NSAIDs成为今后研究热点。本研究组利用拼合原理合成新型非甾体化合物AC-8,并在前期研究中发现其有较强的抗肿瘤效果。为进一步评价AC-8的抗炎效果及市场潜力,本实验将从在体和体外实验两方面探讨化合物AC-8的抗炎效果和AC-8的抗炎机制。分别利用小鼠耳肿胀炎症模型和大鼠灌胃实验评价化合物AC-8的在体抗炎效果和胃粘膜耐受
GPR119属于G蛋白偶联受体A型家族,主要在肠道内分泌L细胞和胰腺β细胞表面表达,当GPR119被激活后能够直接促进L细胞分泌GLP-1,并引发GLP-1的全部生理功能,同时也能够直接促进β细胞分泌胰岛素。因此,GPR119成为近年来研究糖尿病治疗的新靶点。而以GPR119分子药理学及其生物学特征为基础,建立相应的药物筛选模型并寻找GPR119小分子调节剂是抗糖尿病研发的新途径。本研究将以GPR