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阿片和阿片类药物作用于细胞膜上的阿片受体，广泛用于镇痛，但它们也有呼吸抑制、胃肠蠕动减慢、耐受和成瘾等不良反应。国内外学者为提高阿片类药物疗效，减少不良反应，从构效关系出发合成了一系列新型阿片类配基。为了探讨这一过程，充分了解阿片配基在细胞水平上的作用是十分重要的。本论文对新近合成的阿片类衍生的化合物的受体特异性及其亲和力等特性进行了研究。用细胞生物学技术和分子药理学方法探讨了新型阿片配基的细胞和分子机制。首先，在稳定转染δ或μ阿片受体的CHO细胞模型研究了阿片配基[~3H]-diprenorphine的饱和性结合特征和不同浓度的新型阿片配基的竞争性结合特征。而后在离体组织上进行了新合成的阿片配基的生物鉴定。随后进一步讨论了新型阿片配基对δ或μ阿片受体耦联的AC-cAMP信号转导通路的调节作用和分子机制。本研究不仅对筛选新合成的阿片配基具有理论价值，而且为阐明新合成阿片配基和δ或μ阿片受体耦联的AC-cAMP信号转导通路的相互作用提供了试验依据，也为寻找和设计新型阿片药物提供了新的研究线索。