背景:临床上的化疗药物大多存在毒性大、稳定性差、对肿瘤细胞识别性低等问题,可注射水凝胶用于肿瘤局部缓释抗肿瘤药物可以解决这些问题。与聚合物或生物大分子组成的水凝胶相比,低分子量水凝胶因其较高的载药效率、良好的生物相容性和降解性而备受关注。然而,特殊的理化性质使其存在不易注射的难点,目前仍鲜有易代谢、高效低毒的可注射低分子量凝胶的报道。目的:本论文在前期利用天然产物异斯特维醇制备了新型的低分子量原位水凝胶剂的基础之上,对该类凝胶剂进行结构优化,设计并制备出低分子量水凝胶剂。该凝胶体系可通过注射水凝胶剂前体在机体内原位生成凝胶剂并原位形成,解决该类凝胶不易直接注射的问题。并研究其凝胶性能、药物控缓释作用和生物安全性,筛选出可注射的低分子量凝胶体系,为抗肿瘤药物提供高效的给药途径。方法:通过对甜菊糖进行水解、酯化、磺化、成盐合成新型的超分子凝胶剂。并对其药物控缓释性能、安全性、凝胶机理以及制备纳米银的性能进行研究。结果:合成出种新型的二酯偶联的超分子凝胶剂,并通过核磁共振、高分辨质谱等手段对其结构进行了表征。考察了该超分子凝胶体系原位凝胶性能,并对凝胶性能进行了表征。首次通过注射凝胶剂前体化合物溶液,和机体内的Na+发生离子交换原位自组装形成载药凝胶体系。该方案不但减小了化疗药物的用药剂量和频次,也可实现药物的被动靶向作用和定位缓释效果,应用前景广泛。通过细胞增殖抑制活性、血生化、血常规、溶血效果、脏器病理切片研究发现该类凝胶剂毒性小,生物相容性高,具有优秀的生物安全性。自组装机理研究表明溶剂分子参与自组装过程,并且磺酸银类凝胶体系可以实现纳米银粒子的制备。结论:本论文中制备的低分子量水凝胶具有较好的可注射性和药物控缓释性能,其磺酸银类凝胶体系是制备纳米银粒子的理想的模板,因此具有很大的开发价值。