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恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大疾病。目前针对恶性肿瘤的治疗方法主要有化疗和放疗两种,这两种方式虽然能在一定程度上遏制肿瘤,但是由于其不具备特异性,差的预后以及肿瘤耐药的存在,导致化疗与放疗的应用具有局限性。光动力治疗（Photodynamic therapy,PDT）是一种氧依赖性光触发的非侵入性治疗方法,在癌症治疗中显示出其独特的优势。对于有效的PDT,通常需要纳米载体来实现光敏剂的肿瘤靶向递送。介孔二氧化钛纳米粒（Mesoporous titanium dioxide nanoparticles,MTN）是一种被广泛研究的纳米材料,由于其具有低的细胞毒性、适宜的载药孔径以及孔结构,已被研究用于药物递送系统。同时介孔二氧化钛纳米粒本身可以作为PDT的光敏剂。本论文分为两大部分,第一部分设计并合成了透明质酸（Hyaluronic acid,HA）和环五肽ADH-1修饰的介孔二氧化钛纳米给药系统（ADH-1-HA-MTN）,选用阿霉素（Doxorubicin,DOX）作为模型药物,用于探索针对肿瘤上皮间质转化（Epithelial-mesenchymal transition,EMT）细胞的抗耐药研究。采用转化生长因子TGF-β1诱导A549肿瘤细胞,建立了EMT肿瘤细胞模型（A549/EMT）,在此基础上,评价了所构建纳米载体的安全性、细胞靶向性、产生活性氧能力、PDT治疗效果以及联合DOX对A549/EMT的细胞毒作用,并进一步探究了其对A549/EMT细胞的抗耐药机制,结果表明ADH-1-HA-MTN对A549/EMT细胞具有良好的靶向递送能力,在X射线照射下能产生活性氧,联合DOX的化疗作用实现对A549/EMT细胞的有效杀伤。蛋白免疫印迹实验表明ADH-1-HA-MTN是通过抑制N-cadherin的表达而阻断EMT过程来克服肿瘤耐药。本文的第二部分在MTN光动力特性的基础上,进一步将其氧化得到介孔过氧化钛纳米粒（TiOx）,并在其表面修饰多肽YSA（YSAYPDSVPMMSK）及聚乙二醇（Polyethylene glycol,PEG）,构建具有更强光动力效应的肿瘤靶向纳米给药系统（YSA-PEG-TiOx）。选用斑蝥素（Cantharidin,CTD）作为模型药物,选取A549细胞为研究对象,考察了材料的安全性、细胞靶向性,比较分析了TiOx与MTN产生活性氧能力及PDT治疗效果,并进行了细胞毒研究,结果表明YSA-PEG-TiOx对A549细胞具有靶向性及更强的PDT治疗效果,与CTD联用能够显著提高对A549细胞的细胞毒作用。综上所述,基于介孔二氧化钛纳米载体构建的肿瘤靶向给药系统能够实现化疗与光动力治疗的联合作用,达到高效杀伤肿瘤的治疗效果。