目的:研究茶芎苯酞类有效部位（CPTA）中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯和丁烯基苯酞5种成分的理化性质及大鼠的肠道吸收特性;制备CPTA/泊洛沙姆188固体分散体及CPTA/β-CD包合物,提高CPTA中5种成分的生物利用度与稳定性,为将该有效部位开发成中药5类新药奠定基础与提供实验依据。方法:1建立HPLC法同时测定茶芎苯酞类有效部位（CPTA）中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯及丁烯基苯酞等5种成分的含量测定方法,测定CPTA中5种成分在水和不同p H值PBS的平衡溶解度、表观油水分配系数,在高温、高湿与光照条件下的稳定性等;采用大鼠离体外翻肠囊模型,研究CPTA中的洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯和Z-藁本内酯4种成分的最佳吸收肠段、吸收动力学参数及药物转运机制。2以CPTA作为原料药物,采用熔融-溶剂法制备CPTA/泊洛沙姆188固体分散体,测定其体外溶出速率;采用饱和水溶液法和研磨法制备CPTA/β-CD包合物,并用Box-Behnken设计-效应面法和正交试验对制备工艺进行优化。3采用扫描电镜法（SEM）、红外光谱法（FT-IR）、差示扫描量热法（DSC）、X-射线衍射法（XRD）对CPTA/P188固体分散体与CPTA/β-CD包合物进行物理表征。4采用UPLC-MS/MS法建立CPTA中的洋川芎内酯A、Z-藁本内酯、新蛇床内酯、正丁基苯酞及丁烯基苯酞等5种成分在大鼠血浆内的含量测定方法,测定CPTA在大鼠体内的绝对生物利用度及CPTA/P188固体分散体与CPTA/β-CD包合物的相对生物利用度。5测定固体分散体与包合物的休止角、堆密度、引湿性、临界相对湿度CRH等粉体学性质,并进行影响因素试验、加速试验等稳定性研究。结果:1成功建立了HPLC法同时测定CPTA中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯及丁烯基苯酞5种成分含量的方法;处方前研究结果表明CPTA难溶于水、易溶于有机溶剂,log P范围为0.98～2.70;稳定性结果表明CPTA中的5种成分对热、光照较敏感;肠道吸收实验表明,洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯和Z-藁本内酯的吸收速率常数Ka为1.21～1.72×10-2,表观渗透系数Papp值＞2.0×10-6cm/s,在生物药剂学分类系统中属于BCSⅡ类药物。药物在十二指肠、空肠、回肠和结肠皆有较好吸收,药物吸收方式可能为被动转运。2用熔融-溶剂法成功制备了CPTA/泊洛沙姆188固体分散体,体外溶出表明,洋川芎内酯A、Z-藁本内酯和新蛇床内酯在p H5.8 PBS中的溶出速率有了显著提高;采用饱和水溶液法与研磨法成功制备了CPTA/β-CD包合物,用Box-Behnken设计-效应面法与正交试验优化后得到了最佳工艺。3扫描电镜法（SEM）、红外光谱法（FT-IR）、差示扫描量热法（DSC）、X-射线衍射法（XRD）皆显示CPTA/P188固体分散体与CPTA/β-CD包合物已成功形成。4采用UPLC-MS/MS法成功建立了洋川芎内酯A、Z-藁本内酯、新蛇床内酯、正丁基苯酞及丁烯基苯酞等5种成分在大鼠血浆内的含量测定方法,5种成分的绝对生物利用度分别为22.30%、16.32%、21.90%、10.16%和12.43%;制备成固体分散体后,5种成分相对生物利用度分别为185.82%、197.67%、258.18%、163.35%和251.50%;制备成包合物后,5种成分相对生物利用度分别为138.69%、198.39%、218.01%、224.54%和363.55%,生物利用度皆显著提高。5粉体学研究表明,固体分散体与包合物流动性较差,有一定的吸湿性;稳定性结果表明,CPTA制备成固体分散体与包合物后,稳定性显著提高。结论:采用HPLC法、UPLC-MS/MS法建立的CPTA中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯及丁烯基苯酞5种成分含量测定方法稳定、快速、准确性高,CPTA经过制备成固体分散体与包合物后,其生物利用度与稳定性显著提高,该研究为将该茶芎苯酞类有效部位开发成中药5类新药奠定了基础。