本论文主要针对发展高立体选择性不对称偶联反应，围绕不对称交叉偶联反应中存在的活性和选择性等问题展开研究，成功地实现了高立体选择性的不对称芳基-芳基Suzuki-Miyaura偶联反应，并初步探索了不对称芳基-烷基Negishi偶联反应。　　在探索不对称Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的过程中，我们设计了刚性结构的手性联芳基单膦配体，例如配体L1，采用手性大位阻单膦配体和底物间次级作用相结合的设计理念，利用邻位三氟甲磺酰基和芳基间的极性-π作用，成功地发展了高立体选择性的邻位三氟甲磺酸酯基取代芳基-芳基间高效不对称Suzuki-Miyaura偶联，在温和反应条件下得到高达91％的ee值。利用三氟甲磺酸酯的多样转化能力，我们可以高效的将氧取代基转化为其他目标官能团，并且我们完成了一锅法连续Suzuki-Miyaura偶联反应，从而对含联芳基化合物的合成提供便利的路径。　　同时，我们利用配体L1结合底物间极性-π次级相互作用实现了邻位氟磺酸酯取代芳基-烷基的不对称Negishi偶联反应，并收获到高达91％ee值的立体选择性。