含氮芳香杂环化合物广泛存在于自然界,具有独特的生物活性,是很多药物分子的中间骨架,在医药、农业和先进材料等领域具有重要的意义。其中通过饱和氮杂环氧化芳构化是构建含氮杂环的重要方法之一。传统的方法是使用当量或过量的强氧化剂,氧化去氢从而得到氮芳香杂环化合物,但该反应会导致当量或过量副产物的生成,且易出现氧化过度和反应官能团兼容性低的问题。近几年来,催化脱氢氧化反应经常被应用于饱和氮杂环脱氢氧化生成芳香氮杂环化合物的绿色途径,但仍然存在反应条件苛刻的问题。有氧催化脱氢作为另外一种绿色的氧化脱氢途径,氧气作为末端氧化剂,H2O作为副产物,极大地提高了反应的经济性。但大多数的反应需要金属催化才可实现有氧脱氢的反应过程。本论文研究有机小分子NHPI催化饱和氮杂环重新芳构化构建芳香氮杂环化合物,以可再生资源氧气作为单一氧化剂,在温和条件下实现饱和氮杂环的脱氢氧化生成芳香氮杂环化合物,提高反应原子经济性。为饱和氮杂环芳构化提供了一种绿色经济的方法,因此该方法的研究很有必要性。本论文主要研究了NHPI催化氧化脱氢的新方法学。论文主要分以下三个方面:（1）第一章:主要介绍近几年已报道的氮杂环化合物氧化脱氢的工作,对上述的工作进行归纳总结,并提出存在的不足之处。通过报道文献的整理,发现饱和氮杂环氧化脱氢主要通过传统氧化脱氢和催化脱氢的方法实现,其中催化脱氢又可分为无氢接受体脱氢和有氧脱氢两大类。但该类方法常常伴随着当量或过量副产物和金属残留的缺点。我们设想对已报道工作的不足之处进行优化,并开发一种有机分子催化饱和氮杂环氧化脱氢方法。（2）第二章:主要介绍NHPI可以实现对N-取代吲哚啉化合物的高效,高化学选择性氧化脱氢的工作。该催化体系具有极好的普适性,反应条件温和,官能团兼容性好。其中值得注意的是,该催化体系对于N-强吸电子基团的吲哚啉化合物同样表现出了非常好的反应活性。这一催化特性使该方法成为了制备C7吲哚化合物的高效合成方法。（3）第三章:通过对已有的相关工作进行优化,开发适用范围更广的底物,将NHPI的催化体系应用到四氢喹啉化合物当中。我们提出廉价的有机小分子NHPI（N-羟基邻苯二甲酰亚胺）在温和的条件下实现四氢喹啉的脱氢氧化,这极大的降低了反应的成本,为构建含喹啉骨架的药物分子提供了一种绿色的途径。