【摘 要】
：
碳碳双键断裂反应在有机合成中常被用于构建结构复杂的分子。除了在实验室和工业生产中被广泛应用的烯烃复分解反应,碳碳双键断裂反应还成功应用于合成羰基和含氮化合物。许多过渡金属催化碳碳双键断裂反应被开发出来。然而,非过渡金属参与的碳碳双键断裂反应相对较少。吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮是一类结构独特的化合物,其广泛存在于天然产物及药物或生物活性分子中,具有抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗阿尔兹海默症等活性。目前合
论文部分内容阅读
碳碳双键断裂反应在有机合成中常被用于构建结构复杂的分子。除了在实验室和工业生产中被广泛应用的烯烃复分解反应,碳碳双键断裂反应还成功应用于合成羰基和含氮化合物。许多过渡金属催化碳碳双键断裂反应被开发出来。然而,非过渡金属参与的碳碳双键断裂反应相对较少。吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮是一类结构独特的化合物,其广泛存在于天然产物及药物或生物活性分子中,具有抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗阿尔兹海默症等活性。目前合成这类化合物的经典方法是在强酸条件下或者使用碳二亚胺将2-（吡啶-2-基氨基）苯甲酸内酰胺化。而使用过渡金属催化吡啶羰基化或高价碘同其它氧化剂参与的N-吡啶基吲哚氧化环化也可以构建这类杂环化合物。由于吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮这类化合物的重要性,因此开发一种条件温和且无过渡金属催化的新方法是十分必要的。本论文开发了分子碘介导,碳酸钾作为碱的条件下碳碳双键断裂合成吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮及其相关的杂环化合物的方法。在最优反应条件下,底物2-[（2-乙烯基芳基）氨基]吡啶在碘介导下切断碳碳双键,发生分子内环化,成功得到了25个吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮类化合物。吡啶并[2,1-b]喹唑啉酮的结构经过单晶衍射进一步得到了确认。该方法无过渡金属参与,具有条件温和、操作简单等优点,并且能够进行克级规模反应。同时,此方法成功地被用于合成具有重要生物活性的分子。
其他文献
保理作为贸易中出现的应收账款融资方式,具备债权融资的优势特征。但又由于其特点和赊销贸易紧密相连,兼具不同于一般债权让与的灵活性与安全性优势,能够极大地解决买方市场环境下债务人延时支付潜在的风险问题。对于以应收账款为主要动产的中小企业而言,保理——不失为顺利解决现金流问题,以实现投资与再生产计划的优选方案。据国家统计局数据显示,2020年末,我国规模以上工业企业应收账款为16.41万亿元,保理业务发
市场经济的快速发展使交易主体越来越多元化,很多交易都需要借助利他合同构造才能让交易链条更加高效、安全。《民法典》出台以前,我国欠缺利他合同一般性规定,无法满足社会发展的需要。《民法典》顺应时代发展,于522条第2款进行增补,对第三人的权利予以确认,明确规定了利他合同一般规范。然与其他国家相比,我国法律规定过于简化,概括式的第三人权利规定极易导致司法实践中处理某些具体问题时裁判不一致,还需要进一步予
“虚拟偶像”主要指融合人工智能技术、语音合成技术、虚拟现实技术、计算机图形等建构的“拟真人”偶像,掌握持续学习能力,能够“学习”海量数据中隐含模式,包括文本、声音、图片、视频等,能够在虚拟场景或者现实场景进行偶像活动但是并无实体的存在。元宇宙概念的走红,互联网大厂、资本等各界力量会更快驱动整个虚拟世界的底层建设,比如区块链、云引擎、云服务器的成熟,均会给“虚拟偶像”的发展带来技术上的红利。人工智能
行政协议作为新型的行政手段以其灵活的姿态和独有的魅力在行政活动中发挥着至关重要的作用,但理论上的僵硬与实践上的生动之强烈反差,不得不引发我们对行政协议的研究和关注。从行政协议的诞生开始,关于行政协议属性争议便此起彼伏,以此展开的关于行政协议范围、效力认定、审查标准等争论可谓是数不胜数。2015年新的《行政诉讼法》颁布后,行政协议争议被纳入行政诉讼范围,又一次将行政协议推向了“风口浪尖”。但在这些浩
随着模拟集成电路技术的发展,便携式电子设备和新能源汽车在日常生活中越来越普遍,提高电能利用率能有效延长设备工作时间。BUCK DC/DC变换器芯片不仅能为设备提供稳定电压,还具有较高的电能转换效率。随着设备使用场景复杂度增加,对BUCK变换器的转换效率、输入电压范围、输出电流能力要求也越来越高,因此选择合适控制和调制模式是BUCK变换器设计的重要步骤。通过分析变换器的使用场合和多种控制方式的优缺点
本文主要研究了一种8-氨基喹啉衍生物C-5、C-6位的双甲氧基化的反应。该反应在醋酸碘苯（PIDA）的氧化下,在廉价易得的醇类混合溶剂中高温下反应,实现了 8-氨基喹啉衍生物的双官能团化。该反应体系操作简单,不需要额外的酸碱添加剂,且具有较好的区域选择性。该反应体系具有良好的官能团兼容性,一些含有常见的给电子基团和吸电子基团的底物均可以获得中等至良好的产率。当反应体系中加入2,6-二叔丁基-4-甲
背景:遗传性血液病临床上表现为血细胞功能障碍或遗传性骨髓衰竭综合征,异基因造血干细胞移植（allogeneic hematopoietic stem cell transplantation,allo-HSCT）是恢复正常造血功能的一种治疗选择。近年来,后置环磷酰胺预处理方案的单倍体骨髓移植（haploidentical bone marrow transplantation,haplo-BMT）
生物活性物质主要包括活性氧物种（ROS）、活性氮物种（RNS）和活性硫物种（RSS）等,它们的水平异常会导致生物机体氧化还原状态的失衡,进而会诱发一系列疾病。荧光探针因具有灵敏度高、特异性强、无侵袭性和时空分辨率高等优点,已成为检测生物活性物种的有力工具。因此,设计合成新型荧光探针并用于检测生物活性物种的水平,对于疾病的早期诊断和病理发展过程研究具有重要科学意义。本论文针对活性分子过氧亚硝基阴离子
手性α-氨基-γ-丁内酯是一类具有生物活性的杂环化合物,普遍存在于许多重要的药物分子和天然产物中,例如γ-羟基氨基酸,群体感应调节分子,和丝氨酸蛋白酶抑制剂。对于α-氨基-γ-丁内酯的对映选择性合成,化学工作者成功报道了以下几种方法,包括氨基酸衍生物的环化反应以及有机和生物催化相结合的策略和酶催化的aldol加成串联转氨基反应,然而,迄今为止,大多数成果只是合成具有一个或两个手性中心的α-氨基-γ
随着1-萘胺衍生物和含氰基类芳香化合物在药物、天然产物中的广泛应用,将氰基引入到芳烃化合物中成为了较为热点的话题。本文开发了一种钌催化的1-萘胺衍生物与AIBN的C4-H的氰基烷氧基化的反应。该反应使用三氯化钌水合物作为催化剂,用商业廉价易得的偶氮二异丁腈（AIBN）为氰丙基来源,在乙腈溶剂中氧气氛围下,80℃反应12小时,首次制备出C4位氰基烷氧基取代的1-萘胺衍生物。该反应对吡啶甲酰萘胺C4位