鸦胆子带花枝叶的化学成分研究

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鸦胆子(Brucea javanica(L.)Merr.)为苦木科(Simaroubaceae)鸦胆子属(Brucea)植物,药用历史悠久,以其成熟果实的乙酸乙酯提取物为原料制成的鸦胆子油注射液已被应用于肺癌、胃癌等多种临床疾病的治疗。鸦胆子中含有多种类型的化学成分。苦木素类成分结构多样,活性显著,被认为是药效成分。三萜类成分结构复杂,性质稳定,具有一定的抗炎活性。为寻找更多结构新颖的活性成分,本课题对鸦胆子目前研究较少的带花枝叶部位的甲醇提取物进行深入化学成分研究,综合运用高分辨质谱、核磁共振波谱和X-单晶衍射等技术手段对化合物进行结构解析,最终共分离到化合物23个,包括18个新化合物(brujavanoids A-R(1-18))和5个已知化合物(19-23)。其中,brujavanoid A(1)具有一个新颖的19(10→9)abeo结构片段,brujavanoid B(2)和brujavanoid C(3)是首次出现具有14-羟基-15,16-环氧基片段的apotirucallane型三萜类化合物。活性评估采用脂多糖诱导的巨噬细胞模型测试所有化合物的抗炎潜力,结果表明,化合物5,7~8,11和16显示出较强的NO生成抑制活性,IC50值范围为4.1~22.6μM,其它化合物在40μM浓度下对NO生成未表现出明显的抑制作用。
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