自由基在生命过程中起着非常重要的调控作用，但自由基产生过量却可引起生物膜、蛋白质和DNA等生物大分子的氧化损伤，导致多种疾病，如阿尔茨海默氏病和动脉粥样硬化。因此，寻找高效、低毒的抗氧剂可能对预防与治疗因自由基损伤所引起的疾病有重要意义。　　 黄酮类化合物作为一类具有许多药理活性的天然产物，毒性小，是当今抗氧剂研究的热点之一。本论文研究中，先对几个易得的黄酮素进行初步的抗脂质过氧化活性测试，发现黄芩素的活性较强，便以它作为改造对象。为了提高其活性，根据黄酮类化合物的构-效关系与黄芩素自身的特点，设计、合成了一系列6、7-位黄芩素衍生物，并对它们进行抗脂质过氧化测试，其中有25个衍生物的抗脂质过氧化作用强于黄芩素，化合物66的活性约是黄芩素的近50倍：对有明显抗脂质过氧化的化合物进一步测试它们对抗H2O2诱导的细胞损伤活性，有15个衍生物表现出明显的活性；选择3个具不同结构特点且有良好神经保护作用的衍生物即化合物30、66、105，观察它们对抗H2O2诱导的细胞凋亡活性，结果表明，三个化合物均有活性，其中长链烷烃醚类化合物30具有明显的抗细胞凋亡活性；观察化合物30和66对抗Aβ引起的细胞凋亡作用，两者均显示有效。选择10个具明显抗脂质过氧化的衍生物进行Cu2+诱导LDL氧化修饰试验，化合物30和64具有显著的抑制作用。　　 同时，运用生物电子等排原理，以NH取代黄酮类化合物4-位的氧原子，设计、合成了数十个氮杂黄酮类似物。经生物活性测试，有5个化合物表现出较强的抗脂质过氧化作用，化合物176的活性为结构类似的黄芩素的10倍，其中4个化合物具有明显的对抗H2O2诱导的细胞损伤活性。对具有明显神经保护作用的化合物118进行对抗H2O2诱导细胞凋亡试验，发现它具有很好的活性；进一步观察它对抗Aβ引起的细胞凋亡活性，结果显示有效。另外，观察5个有很强抗脂质过氧化作用化合物的抑制Cu2+诱导LDL氧化修饰试验，有四个化合物具有明显作用。　　 本论文对黄芩素衍生物的构-效关系进行初步的归纳，6-位醚衍生物未显示抗脂质过氧化活性，7-位醚类衍生物具有明显的抗脂质过氧化作用，具有两个以上游离羟基的氮杂黄酮类化合物亦显示明显的抗脂质过氧化作用，值得进一步研究。　　 另外，本论文中首次利用微波辐射技术合成2-芳基-4--喹诺酮类化合物。通过优化微波反应条件，选择价格便宜的NaOH为碱，120℃反应10-22分钟，高收率合成一系列2-芳基-4-喹诺酮类化合物。比较微波加热与封管加热结果，微波辅助反应明显优于封管加热反应，为高效快速合成提供有效手段。