【摘 要】
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老年痴呆症是一种以智力衰退、行为和人格明显改变为主要表现的慢性进行性疾病,并伴有全身性各组织和器官衰退,包括脑血管性老年痴呆、阿尔茨海默型痴呆、混合型痴呆和其它型
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老年痴呆症是一种以智力衰退、行为和人格明显改变为主要表现的慢性进行性疾病,并伴有全身性各组织和器官衰退,包括脑血管性老年痴呆、阿尔茨海默型痴呆、混合型痴呆和其它型。其中50%~70%为阿尔茨海默病。近年来老年痴呆症发病率随世界人口老龄化而逐年增加,因此对抗老年痴呆症药物的研究与开发具有重要的现实意义。普拉西坦属于吡咯烷酮类促智药,具有很强的改善脑功能,增强记忆,促进大脑机敏度的能力,临床实验证明其活性为吡拉西坦(脑复康)的6-13倍,是奥拉西坦的3-4倍,是茴拉西坦的1.25倍,且毒性低,耐受性好,可用于长期用药,改善症状,延缓阿尔茨海默型痴呆。N,N-二异丙基乙二胺是制备普拉西坦的重要中间体。本文探索和研究了N,N-二异丙基乙二胺的合成方法,设计了氮丙啶开环法、Michael加成-Hofmann降级法、环氧乙烷开环法以及Mannich反应法,并运用单因素对比实验及改变辅助原料等手段优化了工艺路线和工艺条件,分析了各种方法优缺点,对工业生产具有重要的指导意义,并成功的合成了普拉西坦。同时,用IR及1HNMR确证了中间体及最终产物的结构。
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