1、清香桂氯仿部位化学成分的研究 2、6-长链水杨酸的合成及其灭螺活性的研究

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清香桂(Sarcococca ruscifolia Stapf)为黄杨科野扇花属植物,生于海拔1200-2600m的山坡疏林中沟边。分布于云南省内昆明、大理、中甸、文山、红河、大姚、武定等地,具有凉血化瘀、解毒敛疮的作用,民间主要用于治疗胃病、跌打劳伤、头晕心悸、喉咙肿痛等。现代药理和化学研究发现清香桂具有促进胃肠蠕动和抗溃疡的作用,其主要成分为甾体生物碱,并具有胆碱酯酶抑制和细胞毒活性。我们前期研究发现清香桂的乙醇提取物对肺癌和皮肤癌细胞具有非常好的抑制活性,本研究主要针对含生物碱的氯仿层部位,通过正、反相硅胶色谱分离,共分离到了7个化合物,并对其中的6个进行了结构鉴定,根据理化性质及波谱数据确定了它们的结构分别为:清香桂碱E[(20s)-20-甲胺基-3-异戊烯酰胺基-5a-2-孕甾烯-4-酮](SR1)、清香桂碱F[(20s,)-20-甲胺基-3-异戊烯酰胺基-5a-2,16-孕甾二烯-4-酮](SR2)、清香桂碱G[(20s)-20-(N,N-二甲胺基)-3p-苯甲酰胺基-5a-16-孕甾烯](SR3)、表粉蕊黄胺D(SR4)、富贵草碱M(SR5)和海南野山花碱D(SR6),其中化合物SRI, SR2, SR3为新化合物,化合物SR5首次从清香桂中分离得到。银杏酸是银杏叶及外种皮的主要成分,是一类具有6-长链烃基水杨酸类化合物,具有较强的杀灭钉螺活性。天然的银杏酸6-位的碳链长度均大于13,为进一步研究其结构与灭螺活性的关系,本实验合成了14个具有不同顺反双键结构的6-位碳链长度分别为5-13及苯环取代的银杏酸类似物(GA-8a、GA-9a to GA-8g、GA-9g),均为新化合物,并根据波谱数据确定了它们的结构。灭螺活性显示:长链中双键为反式的化合物的活性比顺式强,且活性随着链长的降低而下降。
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