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芫花为瑞香科(Thymelaeaceae)瑞香属植物芫花(Daphne genkwa Sieb.et Zucc.)的干燥花蕾,主要分布于我国长江及黄河流域各省。药典记载,芫花味苦、辛,性温,有毒。归肺、脾、肾经,为中国传统的峻下逐水药。功能泻水涤饮、解毒杀虫。目前对其镇咳祛痰、抗炎、抗肿瘤、引产、杀虫、免疫功能调节等方面研究较多。本文在综述了芫花植物化学成分和药理活性研究的基础上,对芫花花蕾95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,并对芫花花蕾中分离得到的部分单体化合物进行了体外抗肿瘤活性和抑制LPS诱导N9小胶质细胞释放NO活性的研究,并且通过HPLC-MS联用技术对芫花炮制前后瑞香烷型二萜类化合物的含量进行了测定。利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI CHP20P柱色谱、开放ODS柱色谱及PR-HPLC等多种色谱分离技术,从芫花花蕾95%乙醇提取物中分离得到52个化合物。通过理化常数测定、波谱分析等方法,鉴定了它们的结构。包括25个二萜类化合物,11个黄酮及其苷类化合物,2个香豆素类化合物,5个木脂素类化合物,7个甾醇类化合物,一个酰胺类化合物。其中新化合物14个,分别被命名为：genkwanine M (1), genkwanine N (2), genkwanine P (3), genkwanine Q (4), genkwanine R (5), genkwanine O (6), genkwanine I (7), genkwanine S (8), genkwanine T (9), genkwanine U (10), genkwanine V (11),12-O-(2’E,4’E-decadienoyl)-4-hydroxyphorbol-13-acetyl (12), isoyuanhuadine (13), (-)-9’-hydroxysesamin (27)。新化合物3-5,8-11是B环具有氧环结构的瑞香烷型二萜,具有该结构的瑞香烷型二萜类化合物至今未见文献报道。已知化合物分别被鉴定为：yuanhuadine (14), daphnane-type diterpene ester-7 (15), orthobenzoate 2 (16), genkwanine A (17), genkwanine H (18), genkwanine D (19), genkwanine F(20),芫花烯(genkwadaphnine 21),芫花酯丁(yuanhuatine 22),芫花酯丙(yuanhuafine 23),芫花酯戊(yuanhuapine 24),芫花酯甲(yuanhuacine 25),芫花木内酯(genkdaphin 26,(-)-松脂醇[(-)-pinoresinol 28],(-)-落叶松脂醇[(-)-lariciresinol 29],(-)-双氢芝麻脂素(pinoresinol,30),芫花素(genkwanin,31),芹菜素(apigenin,32),木犀草素(luteolin,33),山柰酚(kampherol,34),7,3’-二甲氧基木犀草素(7,3’-di-O-methylluteolin,35),8-甲氧基山柰酚(8-methoxykaempferol,36),柚皮素(naringenin,37),椴苷(tiliroside,38),芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷genkwainin-5-O-β-D-glucoside,39),芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷(genkwainin-5-O-β-D-primeveroside,40),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucoside,41),异西瑞香素(isodaphnoretin B,42),伞形花内酯(umbelliferone 43), aurantiamide acetate (44),豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(stigmasta-5-en-3β,7α-diol 45),豆甾-5-烯-3β,7β-二醇(stigmasta-5-en-3β,7β-diol 46),豆甾-4-烯-3β,6β-二醇(stigmasta-4-en-3β,6β-diol 47),7-ketositosterol (3β-hydroxysitost-5-en-7-one 48),氧化麦角固醇(ergo sterol peroxide 49),β-sitosteryl-3β-glucopyranoside-6’-O-palmitate(50),β-谷甾醇(β-sitosterol 51),棕榈酸-α-单甘油酯(palmitate-glyceride 52)。其中化合物16为新天然产物,化合物36,46-50为首次从该属植物中分离得到,化合物28,37,45为首次从该种植物中分离得到。总结了瑞香烷型二萜类化合物的结构特点、波谱特征以及生合成途径。论文采用MTT法对22个瑞香烷型二萜类化合物及4个甾醇类化合物进行了人急性髓性白血病细胞HL-60、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞Hep3B、人胶质瘤细胞U87的体外细胞毒活性考察,结果显示：对于大多数受试的化合物,在瑞香烷型二萜母核的基础上,于C-3,C-20或C-14上连有多酰氧基取代基团的化合物,显示出较强的抗肿瘤活性。而甾醇类化合物,除化合物45对HL-60细胞显示较为明显的杀伤作用外,其余则没有杀伤作用。采用Griess法考察了18个化合物抑制LPS激活N9小胶质细胞释放NO活性,结果表明13个瑞香烷型二萜类化合物及1个甾醇类化合物可以不同程度的抑制激活的小胶质细胞释放NO,但是同时很多化合物对N9细胞成活率有影响。受试的化合物对抑制LPS诱导的N9小胶质细胞释放NO的活性没有明显的构效关系。本文通过HPLC-MS联用技术建立了同时测定芫花生品及醋炙品中16种瑞香烷型二萜类化合物含量的方法,对比了芫花生品及醋炙品中瑞香烷型二萜类化合物的含量差别。得出初步结论,芫花经过醋炙后化学成分发生了一定程度的变化,如果以抗肿瘤活性为目的,芫花生品及炮制品均可入药。本文尝试从化学角度和生物活性角度阐明芫花炮制的机理,为芫花炮制品的临床应用提供依据。