有机砜类化合物在有机化学和药物化学中起到重要的作用,其广泛存在于药物、农药以及材料中,同时也是有机合成中重要的中间体。因而发展高效、绿色的方法构建有机砜类化合物具有重要意义。我们组一直致力于发展应用无机的二氧化硫源构建砜类化合物,我们将继续沿用这一策略,结合还原偶联的方法构建多样性功能砜类化合物。第一部分:构建芳基烷基砜的方法研究用焦亚硫酸钠作为二氧化硫源,芳基碘化物和烷基溴化物作为底物,多组分还原交叉偶联高效构建有机砜类化合物。该方法不仅可以构建分子间底物,还可以实现分子内底物(5-12元环)的构建。天然存在的生物分子,如胆固醇、糖类和氨基酸可以在这种多组分还原交叉偶联体系中高度兼容。通过后期二氧化硫插入,有效制备了4个药物分子。机理研究表明,这一转化经历了烷基自由基和砜基自由基过程。第二部分:构建烷基烷基砜类的方法研究用焦亚硫酸钠作为二氧化硫源,使用绿色、廉价的甲酸钾作为还原剂,对甲苯磺酸烷基酯和烷基碘化物作为底物,多组分还原交叉偶联构建烷基砜类化合物。在整个反应中无金属参与,实现多组分一步高效构建砜类化合物。该反应反应条件温和,具有较好的底物普适性。