【摘 要】
：
本研究对植物源农药“二氢卟吩铁”与中草药骨碎补的主要化学成份进行了分离、纯化与结构确证,并对所得单体化合物开展了初步的生物学活性评价,主要如下:二氢卟吩铁是2019年获准上市的一种高效的植物源植物生长调节剂,具有显著调节作物生长,提高作物抗逆并增产作用。与传统化学植物生长调节剂不同,其成分是蚕沙提取物中可皂化部分及相关铁配合物,成分非常复杂,其中二氢卟吩类成分是其发挥生物活性的主要有效成分。本课题
论文部分内容阅读
本研究对植物源农药“二氢卟吩铁”与中草药骨碎补的主要化学成份进行了分离、纯化与结构确证,并对所得单体化合物开展了初步的生物学活性评价,主要如下:二氢卟吩铁是2019年获准上市的一种高效的植物源植物生长调节剂,具有显著调节作物生长,提高作物抗逆并增产作用。与传统化学植物生长调节剂不同,其成分是蚕沙提取物中可皂化部分及相关铁配合物,成分非常复杂,其中二氢卟吩类成分是其发挥生物活性的主要有效成分。本课题对该调节剂的主要药效组分二氢卟吩类成分进行了系统分离与结构鉴定,并从二氢卟吩铁母药的甲醇提取物中分离得到7个二氢卟吩单体化合物,分别为:15-氧甲基罗多二氢卟吩内酯（1）,151-羟基甲基罗多二氢卟吩内酯（2）,15-氧甲基罗多二氢卟吩内酯铁配合物（3）,二氢卟吩e6（4）,二氢卟吩e6铁配合物（5）,二氢卟吩f（6）,紫红素-18（7）。其中化合物3为新化合物,二氢卟吩内酯类化合物1与2为在蚕沙相关产品中首次发现。种子萌发实验表明,上述单体化合物均具有较好的生物活性。本课题为该类基于二氢卟吩结构植物生长调节剂的进一步开发提供了物质与理论基础。骨碎补是中医骨伤科传统中药,在历代药书中多有记载。现代药理研究发现骨碎补提取物具有治疗骨折、促进伤口愈合、抗骨质疏松、抗阿尔茨海默症、抗氧化损伤、抗炎等作用。本课题对骨碎补浸膏的乙酸乙酯部分的化学成分进行分离制备,共得到15个单体化合物,其中黄酮类化合物7个,分别是山奈酚-7-O-呋喃阿拉伯糖苷（3）,阿福豆苷（4）,柚皮苷（5）,5,7,3’,5’-四羟基黄烷酮-7-O新橙皮苷（6）,紫云英苷（11）,苦参酮（12）,柚皮素-7-O葡萄糖苷（13）,山奈酚-3-O-L-吡喃阿拉伯糖苷（14）,木犀草素-7-O-D-葡萄糖醛酸苷（15）;苯丙酸类化合物2个,分别是咖啡酸-4-葡萄糖苷（7）,反式对香豆酸（9）;甾体类1个,胡萝卜苷（8）;芬酸类3个,原儿茶酸（1）,没食子酸（2）,2,6-二甲氧基苯酚（10）。初步抗肿瘤实验结果表明,在50μM浓度下,苦参酮（12）对H1975细胞（人非小细胞肺癌细胞）抑制率为87.4%,对PC-9（人肺腺癌细胞）抑制率为88.5%。这些结果表明苦参酮（12）具有一定的抑癌活性,是潜在的抗肿瘤药物先导化合物。
其他文献
Tazemetostat是美国FDA批准的第—个作用于EZH2靶点的表观遗传药物,以氢溴酸盐的片剂剂型上市,目前已经获批两个适应症,临床上用于上皮样肉瘤和复发性或难治性淋巴瘤。本文主要研究Tazemetostat的合成工艺,为工业化生产提供基础。本文需要解决的是现有技术中Tazemetostat合成路线中原料成本高、路线收率低、不适合应用于工业化生产等问题。为此,本文开发了一条Tazemetost
IKK和IKK相关激酶是调控促炎核转录因子kappa B（NF-κB）的关键激酶。这些激酶对于癌细胞的生存、增殖、侵袭、血管的生成和转移起着关键作用。因此,IKK和IKK相关激酶已成为有希望治疗癌症的靶标之一。目前已经有许多IKK抑制剂被报道,但只有少数进入到临床研究阶段。AinsliadimerA是张卫东教授课题组从菊科兔儿风属植物大头兔儿风中分离得到的一类骨架独特的倍半萜内酯二聚体。雷晓光等人
液压支架是综采设备的重要组成部分，随着煤炭开采产量的提升，缩短了液压支架的大修周期，针对液压支架的大修任务数量的不断增加，通过分析液压支架零部件设计过程，采用模块化的设计方式简化了整套液压千斤的绘制，将液压支架大修任务中零部件的绘制效率提升了60%。
甲氨蝶呤（Methotrexate,MTX）作为一种叶酸拮抗剂,广泛用于肿瘤和自身免疫性疾病的治疗,但MTX中毒会导致急性肾毒性以及其他严重的全身不良反应甚至死亡。羧肽酶G2（Carboxypeptidase G2,CPG2）,作为解毒剂,可以快速降解循环中残留的MTX为谷氨酸与无毒产物2,4-二氨基-N-10-甲基蝶呤（DAMPA）,该产物不经过肾脏代谢,为MTX所致的肾功能不全和甲氨蝶呤延迟排
研究背景及目的瑞替加滨（RTG）是葛兰素史克公司研发的目前唯一一个靶向KCNQ通道的抗癫痫药物,用于成人难治性癫痫部分发作的辅助治疗具有很好的疗效。但由于患者服用后出现视网膜色素沉着的严重不良反应,进而可引起导致失明的风险,2013年,FDA在瑞替加滨说明书上添加了“黑框警告”,2017年被迫退出了市场。在大鼠体内对RTG引起的色素沉着不良反应进行研究发现,大鼠眼组织和皮肤中均存在RTG的二聚体及
进入新世纪以来,全球价值链贸易的增长速度已经逐渐超过了 GDP的增长速度,与全球价值链相关的贸易的惊人增长已转化为全球许多国家的经济增长。到目前为止,全球三分之二以上的贸易都是通过全球价值链（GVC）进行的。中国自2001年12月加入世界贸易组织（WTO）至今已有将近二十年时间,在这段时期之内深度融入全球价值链生产的进程对中国制造业企业究竟产生了怎样的影响?本文试图利用中国制造业微观数据全面系统地
在线固相萃取（Online-solid phase extraction,Online-SPE）是一种由二维液相色谱衍变而来的方法,基于固相萃取原理,将传统固相萃取技术转移为在线处理过程,来实现净化样品溶液或富集待测物质的目的。该方法可以有效节省前处理时间,并且减小因人为操作引入的误差,目前广泛应用于药物分析研究中。基因毒性杂质因其可直接或间接损害DNA,引起基因突变或致癌而受到广泛关注,在药物痕
全球范围内的雾霾污染十分严重,PM2.5作为雾霾的重要主要组成部分,其比表面积较大,吸附污染物种类繁多,成分复杂,污染物可以经过血液循环在人体肝肾等器官中积累,从而对人体造成潜在健康危害。因此,研究PM2.5吸附污染物对细胞产生的毒性效应,以及理清对细胞毒性产生主导作用的污染物,初探产生细胞毒性效应的原因,具有重要的理论和实际价值。本文为理清PM2.5中哪种污染物对肝肾毒性起关键性作用,合成PM2
工业设备系统中用到的电源种类繁多，功能各不相同，但是日常使用维护及维修中可能需要进行定性及定量评价电源单元。针对不同类型电源的功率测量、监控和分析应用，提出了一种模块化设计的测量监测方法，通过扩展模块的快速切换，同时进行不同电源类型，通过串口通信进行数据采集，并根据内置的已知模型进行分析，对类似设备的监测和数据采集具有参考意义。模块化的设计在应用时可以根据技术需求进行嵌入和扩展。
子囊霉素是由吸水链霉菌产生的23元大环内酯类化合物,具有良好的抑制T细胞活性功能。目前对子囊霉素进行化学修饰,获得了多种优良的衍生物,具有广阔的市场前景。针对于子囊霉素的研究多关注于传统的诱变育种和发酵工艺优化,缺少基因工程改造该菌株的报道。由于子囊霉素的产量偏低,生产成本偏高,市场竞争力较低。本研究采用基因重组的方法构建10株基因过表达的工程菌,并优化2株工程菌的摇瓶发酵工艺,初步探索其发酵罐的