多肽类药物作为一种极具潜力的抗肿瘤药物在近二十年里得到了充足的发展,其中从动物中提取的多肽类毒素更是成为了抗肿瘤研究的热点。为探究肽类药物快速合成及肽类药物在抗肿瘤方面的优异性,我们选用melittin多肽作为我们的研究对象,建立了melittin及其衍生多肽的高效手动固相合成方法、系统评价了抗肿瘤活性并完成了抗肿瘤作用机制的初步探索。本研究第一部分为蜜蜂毒素melittin的快速合成及其表征。Melittin及其衍生多肽的合成是通过使用四种缩合体系在高温（50℃相对于30℃为高温）和常温（30℃）两种温度条件完成的。我们使用DIC/Oxyma反应系统在高温条件下完成melittin固有序列的快速合成。此外,我们在30℃的条件下采用HCTU/DIPEA、DIC/HOBt、HATU/HOAt/DIPEA共计3种反应体系完成了melittin衍生多肽的合成。RP-HPLC、质谱和圆二色谱的表征结果证实了melittn及其衍生多肽结构的正确性,建立了melittin及其衍生多肽高效手动固相合成方法。第二部分系统评价了melittin及其衍生多肽对7种肿瘤细胞（3种贴壁细胞和4种悬浮细胞）的抗肿瘤活性以及完成了melittin及其衍生多肽抗肿瘤作用机制的初步探索。Melittin及其衍生多肽对7种肿瘤细胞具有较强的抗肿瘤活性,细胞破膜实验证实了melittin能够导致癌细胞膜的破坏。本研究进一步考察了melittin对线粒体的影响,线粒体膜电位检测和荧光共定位实验证实了melittin能够定位到线粒体并导致线粒体膜电位的降低。Melittin的细胞膜溶解作用和降低线粒体膜电位作用的抗肿瘤协同作用使得melittin产生较强的抗肿瘤作用。本文探究melittin及其衍生多肽的快速合成,并证实了快速合成多肽的可行性,这对melittin多肽类的研发提供了思路。随后我们研究了melittin和其作为抗肿瘤药物先导化合物的抗肿瘤作用效果,证明了melittin及其衍生多肽抗肿瘤活性较强。此外melittin可作为有效的先导化合物,为抗肿瘤多肽类药物的开发提供数据支持。