目的:　　已证明，11β-羟基类固醇脱氢酶亚型1(11β-HSD1)的过表达与代谢综合征的发生有关。因此，可用11β-HSD1抑制剂来治疗代谢综合征。本研究的目的是确定白藜芦醇是否为11β-HSD1的选择性抑制剂。　　方法:　　1、测定人和大鼠肝微粒体中11β-HSD1活性　　用人和大鼠肝脏微粒体进行11β-HSD1活性的测定。在试管中，加入25nM底物皮质醇（人）或11-去氢皮质酮(11DHC，大鼠)，及其它们的3H标记的同位素、0.2 mM NADPH和5mM葡萄糖-6-磷酸于0.1 mM PBS溶液。反应总体积为250μ1。在每个试管中，加入2μ g微粒体开始反应。反应混合物在37℃水浴中孵育2小时。反应结束时，加入2 ml冰乙醚，终止反应。提取有机相的类固醇，氮气干燥有机相，用于点样。氯仿和甲醇(90∶10，v/v)薄层层析分开底物和产物，放射扫描仪检测放射性物质的含量。通过计算11-羟基类固醇占总计数的百分比来衡量11β-HSD1的活性。　　2、测定人和大鼠肾微粒体中11β-HSD2活性　　用人和大鼠肾脏微粒体进行11β-HSD2活性的测定。在试管中，加入25nM底物可的松（人）或皮质酮(CORT，大鼠)，及其它们的3H标记的同位素、0.2mMNAD+和0.1mM DTT于0.1mM PBS溶液。反应总体积为250μ l。在每个试管中，加入8-20μ g微粒体开始反应。反应混合物在37℃水浴中孵育3小时。其余步骤同上。通过计算11酮基类固醇占总计数的百分比来衡量11β-HSD2的活性。　　结果:　　1)白藜芦醇显著抑制人和大鼠11β-HSD1，其IC50值分别为21.31±0.09和16.12±0.06μM。　　2)当底物是11DHC时，白藜芦醇竞争性抑制大鼠11β-HSD1还原酶活性。然而，当底物是NADPH时，白藜芦醇发挥混合型抑制作用。　　3)白藜芦醇强力抑制大鼠11β-HSD2活性，其IC50值为16.61±0.08μM。然而，它抑制人11β-HSD2的强度很微弱(IC50＞100μM)。　　4)当底物是CORT时，白藜芦醇竞争性抑制大鼠11β-HSD2活性。然而，当底物是NAD+时，白藜芦醇发挥混合型抑制作用。　　结论:　　白藜芦醇是人11β-HSD1的选择性抑制剂。但它抑制大鼠11β-HSD1和11β-HSD2具有同等效力。