本实验旨在探索采用放射性核素钇标记单克隆抗体的最佳实验条件和标记方法，以便应用于后继的细胞、动物实验以及最终应用于临床放射免疫治疗。本课题的研究目的是为临床医学提供参考依据。实验采用间接标记法，将核素钇标记到多肽或抗体上，使用的双功能螯合剂为1，4，7，10—四氮杂环十二烷四乙酸(DOTA)及其衍生物异硫氰基苄基—1，4，7，10—四氮杂环十二烷四乙酸(p—SCN—Bz—DOTA)。实验合成了DOTA，并对其中脱除保护基的步骤作出了改进，采用微波解离法替代常规的加热脱除法。反应时间缩短为常规法的1／4000，显著提高了反应效率。将各步反应中间体进行熔点、红外、核磁谱图表征，均与标准物质的相应参数一致，说明合成的产物均为所要合成的目的产物。以DOTA作为双功能螯合剂偶联奥曲肽，鉴于反应副产物较多，产物量相对较少，分离纯化步骤繁琐，未得到较好的偶联、标记效果。更换p—SCN—Bz—DOTA作为双功能螯合剂偶联、标记奥曲肽、单抗，均取得较好的标记效果。奥曲肽的标记率为68.3％。单抗的标记率为68.4％，48小时后再次测定单抗的标记率为60.4％，说明单抗的标记物在体外具有良好的稳定性。本课题的研究可为其过渡到临床研究提供参考依据。