聚多肽材料具有优异的生物相容性、可降解性以及独特的二级结构,已被广泛应用于药物递送和组织再生等生物医学领域,但现有的聚多肽材料通常存在功能性不足、功能性基团引入复杂繁琐、制备条件苛刻等问题。本论文利用L-4-二羟基硼苯丙氨酸（BPA）构建了系列具有不同分子结构和性能的苯硼酸基嵌段共聚肽材料,进而开发了多功能性纳米载体用于抗肿瘤药物的高效包载和响应性释放,制备了能用于肿瘤硼中子俘获治疗（BNCT）的胶束硼携带剂。论文构建了系列具有不同分子结构、不同亲疏水性、不同电荷和不同功能基团（氨基、酚羟基等）的苯硼酸基嵌段共聚肽材料。这些材料是用端基为氨基的线形聚乙二醇（mPEG-NH2）或四臂聚乙二醇（4-arm-PEG-NH2）为引发剂,通过开环聚合BPA-N-羧酸内酸酐（BPA-NCA）和其它氨基酸的NCA单体制备得到。通过使用马来酰亚胺官能化的线形PEG,可以方便地引入功能性短肽（Angiopep-2、ApoE等）制得具有肿瘤靶向功能的线形聚多肽材料;通过在4-arm-PEG-PBPA聚多肽每个臂的末端引入葡萄糖分子,构建了具有GLUT1靶向的聚多肽大分子（4-arm-PEG-PBPA-Glucose）。mPEG-PBPA聚多肽材料能在HEPES（pH 7.4）缓冲溶液中自组装形成纳米粒,且能实现对姜黄素（Cur）和甲苯磺酸索拉菲尼（Sor）的高效联合包载。在10 wt%理论载药量下,Cur和Sor的实际载药量分别达到7.8 wt%和9.8 wt%。构建的纳米药物在100 μM的H2O2条件下能快速裂解,具有良好的响应性。细胞实验显示,当Cur与Sor质量比为1/1时,能有效地诱导U87 MG-luc细胞的凋亡和周期阻滞,表现出显著的协同抗肿瘤效果。论文开发了两种具有良好生物相容性和稳定性的新型胶束硼携带剂（PBM和 PTBM）。PBM 和 PTBM 是通过 mPEG-PBPA 和 mPEG-聚（酪氨酸-co-BPA）（mPEG-P（Tyr-co-BPA））在HEPES（pH 7.4）缓冲溶液分别自组装制备得到,具有较高的硼含量（1.8-2.0 wt%）和较小的粒径（20 nm）。MTT实验显示肿瘤细胞（B16F10和U87 MG-luc）和正常细胞（L929）与聚多肽胶束PBM和PTBM孵育48 h后具有80%以上的存活率,表明材料具有良好的细胞相容性。药代动力学研究结果显示胶束PBM和PTBM均具有较长的循环时间,其消除半衰期（t1/2,β）约为19.6-23.3 h,远远优于小分子BPA。在荷B16F10肿瘤的小鼠中,胶束硼携带剂在不同剂量条件下（65＆32.5 mg/kg）都展现出较高的肿瘤富集量,在给药72 h后肿瘤的富集量仍高于6.5%ID/g,硼在肿瘤/正常组织浓度比（T/N）大于8/1。总之,PBM和PTBM具有良好的生物安全性、较长的血液循环时间和较好的肿瘤富集能力,有望用作BNCT的新型硼携带剂。