【摘 要】
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异噁唑啉是在天然产物、药物化学等领域占有突出地位的一类五元杂环结构框架。对于异噁唑啉及其衍生物的合成方法研究,一直是合成化学家的研究热点。目前,以异噁唑啉为母核的衍生化反应,多数集中于研究异噁唑啉的开环反应,然而,在保留异噁唑啉环的基础上,在其侧链端引入其他官能团,是发挥其应用价值的重要基础。本文利用3,5-二甲基吡唑酰基优异的反应活性,以二芳基硝酮和缺电子的3,5-二甲基吡唑酰基烯烃为原料,以N
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异噁唑啉是在天然产物、药物化学等领域占有突出地位的一类五元杂环结构框架。对于异噁唑啉及其衍生物的合成方法研究,一直是合成化学家的研究热点。目前,以异噁唑啉为母核的衍生化反应,多数集中于研究异噁唑啉的开环反应,然而,在保留异噁唑啉环的基础上,在其侧链端引入其他官能团,是发挥其应用价值的重要基础。本文利用3,5-二甲基吡唑酰基优异的反应活性,以二芳基硝酮和缺电子的3,5-二甲基吡唑酰基烯烃为原料,以Ni（ClO4）2为催化剂,制备出4-（3,5-二甲基吡唑酰基）异噁唑啉,再由该类物质出发,制备系列异噁唑啉的衍生化产物。具体研究内容如下:在Ni（ClO4）2的催化下,二芳基硝酮与3,5-二甲基吡唑烯烃反应合成4-（3,5-二甲基吡唑酰基）异噁唑啉,研究结果表明,Ni（ClO4）2使反应的区域选择性及非对映体选择性达到100%;硝酮取代基是影响异噁唑啉产率的关键因素,给电子基使产物收率明显提高,产物收率可达到99%,吸电子基使产物的收率明显降低,收率为70～85%。研究了4-（3,5-二甲基吡唑酰基）异噁唑啉制备β-氨基醇的开环还原反应,并考察硝酮上的取代基对反应的影响。研究结果表明,使用5 mmol%Pd/C作催化剂,室温反应1～8 h,可以得到60%～95%的β-氨基醇;硝酮上的取代基的电子效应是影响反应时间及产物收率有重要因素。系统地研究了以4-（3,5-二甲基吡唑酰基）异噁唑啉为原料,在异噁唑啉环的4-位引入其他官能团的方法。研究结果表明,缺电子烯烃的辅基3,5-二甲基吡唑酰基是一种优异的活性辅基,利用其高效的反应活性,可以在温和条件下,高产率地在异噁唑啉环的4位构建出伯羟基[-CH2OH]、叔羟基[-C（CH3）2OH]、乙酰基[-COCH3]、酯基[-COOC2H5]、肼酰基[-CONHNH2]五种活性官能团,为4-取代异噁唑环框架的高层次搭建,提供有力的方法学支撑。
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