本文从以下几个部分展开论述：　　第一部分，为寻找神经毒性小，抗惊厥活性好的新型化合物，本文以简单易得的乙二胺为原料经过单保护氨基，环合三唑酮环，氨基脱保护，威廉姆森反应成醚，氨基与醛的缩合生成席夫碱以及席夫碱的还原等反应合成了一系列的1，2，4-三唑酮衍生物(8a-8y)。所有的目标化合物通过最大电惊厥实验(MES)和旋转棒法(Rotatod Test)，分别测定了其抗惊厥活性(Anticonvulsant activity)和神经毒性(Neurotoxicity)。　　药理实验结果显示，大部分目标化合物有不同程度的抗惊厥作用。其中化合物4-[2-（4-丁氧苯氨基）乙基]-2H-1，2，4-三唑-3(4H)-酮盐酸盐(8b)表现出最好的抗惊厥活性，其小鼠腹腔给药下的半数有效量(ED50)为33.2 mg/kg，保护指数(PI=TD50/ED50)为11.4，进而测定了化合物8b小鼠口服给药下的半数有效量(ED50)为83.1 mg/kg，保护指数(PI)大于18.1。实验结果表明，化合物8b与上市药卡马西平相比，抗惊厥活性不如卡马西平，但是在对神经系统方面的安全性高于卡马西平。　　第二部分，为寻找活性更好的新型香豆素类抗肿瘤化合物，利用拼合原理，将香豆素或呋喃香豆素和具有多种生物活性的含氮杂环如1，2，4-三唑、吡唑、咪唑、四唑、嘌呤等进行拼合。设计合成了5个系列28个目标化合物，所有目标化合物都经过核磁共振氢谱(1H-NMR)和红外光谱(IR)确证结构，部分目标化合物还经过MS确证。目前药理活性测定正在进行中。