灰霉菌（Botrytis cinerea）被认为是造成温室及储藏期间果实品质恶化腐烂的主要植物病原体之一,每年造成农作物经济损失多达数百亿美元,因此,灰霉菌的防治成为农作物增产的重要一环。天然二苯乙烯类化合物作为一种植物防御素,具有广泛的抗植物病原菌活性,然而其在体内易氧化降解,导致其生物利用度不高。近年来,针对二苯乙烯骨架进行的结构修饰与优化,获得了一系列结构新颖、生物药理活性良好的化合物,但针对二苯乙烯衍生物在防治灰霉菌及其抗菌机制方面的研究较少。本论文采用活性基团拼接法,设计合成了一系列含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物,并通过测定其体内、体外抗真菌活性揭示其抗菌机制。具体研究内容及结果如下:（1）以对甲基苯甲酰肼为原料,采用氯胺T氧化环合、NBS溴代、Arbuzov、Wittig-Hornor反应合成10个新的含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物并通过核磁和高分辨质谱确定其结构。（2）以含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯为骨架,通过酯水解和酰胺化反应分别与6种氨基酸合成9个含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯酰胺衍生物并通过核磁和高分辨质谱确定其结构。（3）利用菌丝生长速率抑制法测定含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物对灰霉菌和黄瓜炭疽菌的体外抗真菌活性,并通过番茄果实侵染实验评估部分化合物对灰霉菌的体内抗菌活性。结果表明,通过酰胺化反应得到的含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯酰胺衍生物的体内、体外抗菌活性显著提高。其中,含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物中酰胺键的数量对抗菌活性具有显著影响,二肽类衍生物具有更高的活性,二苯乙烯二肽化合物8c对B.cinerea的EC₅₀值为106.1μg/m L,与商业杀菌剂噻呋酰胺（100.3μg/m L）相当。（4）通过菌丝形貌观察、菌丝呼吸速率和琥珀酸脱氢酶活性的测定揭示含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯酰胺类衍生物的抗真菌机制。结果表明,二苯乙烯酰胺类衍生物可以破坏灰霉菌细胞结构的完整性且对菌丝的呼吸速率和琥珀酸脱氢酶活性具有明显的抑制作用。结合分子对接模拟,衍生物中的酰胺键能与琥珀酸脱氢酶中的氨基酸形成稳定的氢键,同时二苯乙烯基团中的芳环能与活性位点的氨基酸产生π-π堆积作用,有利于提高化合物的活性。本研究表明,含噻吩环1,3,4-噁二唑-二苯乙烯酰胺衍生物可作为一种潜在的SDH抑制剂,为设计、开发高效低毒的新型杀菌剂提供了新的途径。