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癌症严重危害着人类的健康和生命。化学治疗简称化疗,是治疗癌症的最主要方法。多西紫杉醇作为一种广谱抗肿瘤药,被广泛应用于多种癌症的治疗。目前临床上使用的多西紫杉醇(商品名Taxotere)制剂中含有高浓度的吐温80(Tween80),已发现有严重的副作用。用高分子材料作为载体制备载药纳米粒,不但可以提高药物本身的生物利用度,还可以减少药物对机体的副作用。本实验合成了一种新型高分子共聚物,并用它作为载体材料制备载药纳米粒,然后对载药纳米粒的包封率、体外释放量、细胞摄取率、细胞毒作用等进行分析。新型聚己内酯-吐温80共聚物(PCL-Tween80)的制备方法:在圆底烧瓶中加入-己内酯单体和Tween80,用辛酸亚锡作为催化剂,通过开环聚合在160℃持续反应12h。新合成的共聚物进行表征:分别采用傅里叶变换红外光谱(FTIRspectrophotometer)、凝胶渗透色谱仪(GPC)、核磁共振氢谱(1H NMR)、热重分析仪(TGA)。结果:证明聚己内酯-吐温80成功合成,聚合物并不是吐温80和-己内酯简单的物理混合。GPC色谱分析得到聚己内酯-吐温80聚合物的数均分子量为21,656,-己内酯和吐温80在聚己内酯-吐温80共聚物中相对分子质量分别占92.88%和7.12%。磁共振氢谱分析测得该共聚物的分子量为18,388,分子量由GPC和核磁共振计算的值基本相吻合。载药纳米粒的制备:采用改进的溶剂挥发法,0.03%TPGS作为乳化剂,包裹的药物分别是多西紫杉醇、香豆素6,聚合物的材料分别来源于商业采购的聚-己内酯聚合物和本实验合成的聚己内酯-吐温80聚合物。载药纳米粒的表征:分别采用扫描电子显微镜、激光粒度仪、Zeta电位仪、高效液相色谱法、神经胶质瘤C6细胞培养、MTT法研究细胞毒性。结果:扫描电子显微镜(FESEM)观察制备的载药纳米粒表面形态为粒子大小较均一,直径为200nm的球形颗粒;激光粒度仪测量结果分析,载药的聚己内酯-吐温80纳米粒比载药的聚己内酯纳米粒平均粒径小,粒度分布窄;Zeta电位仪测得载药的聚己内酯纳米粒Zeta电位约为-13.55mV,载药的聚己内酯-吐温80纳米粒Zeta电位为-20mV;高效液相色谱检测制备的纳米粒药物包封率、体外释放量,聚己内酯-吐温80纳米粒的载药量为10%,包封率约为80%,28天内可以释放包裹药物的34.90%;采用荧光染料香豆素6来模拟多西紫杉醇制备载药的纳米颗粒,共聚焦激光扫描显微镜下观察神经胶质瘤C6细胞对载香豆素6纳米粒的摄取情况,载药聚己内酯-吐温80纳米粒可以被细胞摄取,细胞摄取量高于同期制备的载药聚-己内酯纳米粒;MTT比色法研究纳米粒在体外对神经胶质瘤C6细胞的毒性,与同浓度的Taxotere比较,载药的聚己内酯-吐温80纳米粒细胞毒性更强。采用聚己内酯-吐温80共聚物作为载体材料制备载药纳米粒用于癌症的化疗极具应用前景。