三七花蕾是传统名贵中药五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk)F.H.Chen)的干燥花蕾(Flower buds Of Panax notoginseng (Burk)F.H.Chen)。本课题前期研究表明，三七花热浸剂、水煎剂及醇提取物对离体兔耳血管有明显扩张作用，在治疗高血压病方面，不仅能降低血压，而且能有效避免西药降压药的相关副作用。 本文在前期研究工作的基础之上，对三七花蕾的降压有效部位进行了药效学筛选。对自发性高血压大鼠(SHR)降压作用的研究结果显示：三七花蕾总皂苷、多糖、氨基酸等大类成分均有降血压作用，尤以总皂苷类成分效果明显。进一步研究了三七花蕾总皂苷对自发性高血压大鼠血压、心率影响，实验结果表明，其对SHR收缩压、舒张压有一定降低作用。以降低收缩压为主。且作用温和而持久，对心率影响小。根据药效学研究结果，本文以开发三七花蕾五类新药为主题，着重对三七花蕾抗高血压的主要有效部位——三七花蕾总皂苷进行药学研究。 在三七花蕾总皂苷提取物制备研究中，选用乙醇加热回流法提取三七花蕾总皂苷，并设计了L<,9(3<4>)正交试验，对乙醇浓度、提取时间、提取次数等进行考察，得出三七花蕾总皂苷最佳提取工艺为：加14倍量70％乙醇溶液，回流提取3次，每次2小时。在纯化工艺研究中，通过考察大孔树脂的各项技术指标，确定了大孔树脂类型及三七花蕾总皂苷的最佳纯化工艺，选择AB-8型大孔吸附树脂，装柱径高比为1：10，按1g生药：1.25g干树脂上样，上样浓度为0.2g生药/ml，充分吸附后，水洗至无molish反应，然后以3倍树脂体积的70％乙醇溶液洗脱，吸附及洗脱流速均为2倍树脂柱体积，小时，洗脱物蒸干即得。验证试验结果表明，纯化后的有效部位(总皂苷)转移率为84％以上、提取物总得率在20％以上，以总皂苷计提取物的纯度由醇提后的30％左右提高到85％以上。达到收率稳定，而且符合五类新药所要求的有效部位占总提取物的50％以上的目的。 在制剂研究过程中，经过多方面考察，得到三七花蕾总皂苷素片最佳制备工艺为：三七花蕾提取物100g，加入乳糖37g、糊精18.5g、微晶纤维素(MCC)74.5g、交联聚维酮5g，充分混匀，加5％聚维酮．乙醇溶液90ml湿法制粒(20目)，干燥，整粒，加入交联聚维酮7.5g、硬脂酸镁2g充分混匀，压制成1000片。包衣研究结果表明，采用30％乙醇溶解的包衣材料进行包衣，可改善三七花蕾片外观性状，更主要的是掩盖三七花蕾片中的皂苷类成分的气味。在制剂质量标准研究中，依据片剂质量标准的一般要求，并针对本品的特点，分别应用紫外分光光度法和高效液相色谱法对制剂中的总皂苷和人参皂苷Rb3进行了含量测定。方法学研究结果表明，本文制定的三七花蕾片中总皂苷及人参皂苷Rb3含量测定方法操作简单、可行。 综上所述，本文通过药效学筛选，对三七花蕾抗高血压的主要有效部位三七花蕾总皂苷进行了提取工艺、纯化富集工艺研究，得到符合中药五类新药要求的三七花蕾有效部位，制成薄膜包衣片，并对片剂的质量标准进行初步研究，为开发研制具有独立知识产权的抗高血压病的新药奠定了良好的基础。