矮地茶为传统中药，来源于紫金牛科植物紫金牛的干燥全株，收载于《中国药典》第一部，具有化痰止咳，利湿，活血之功效。现代临床药理研究表明矮地茶中的某些有效成分具有抗炎、抗病毒、抗菌、预防支气管哮喘等作用。研究表明，矮地茶中含有儿茶素类、黄酮类、酚酸类、异香豆素类和挥发油类等成分。为了更好的使用这种药物和增加临床安全性，迫切需要建立一种同时分析测定矮地茶中有效成分的方法以对其进行质量控制。岩白菜素为矮地茶药材中含量较高的活性成分之一，研究表明，它具有抗炎、抗肝毒、免疫调节、抗溃疡、抗氧化、抗HIV和精神保护的作用等多种药理作用。《中华人民共和国药典》已将其收为镇咳祛痰药，主要用于慢性支气管炎。为了更好地使用该药物有必要对岩白菜素进行体内代谢研究。舒血宁注射液为银杏叶提取制成的灭菌水溶液，主治扩张血管，改善微循环，用于缺血性心脑血管疾病、冠心病、心绞痛、脑栓塞、脑血管痉挛等。其主要活性成分为内酯类（银杏内酯A、B、C和白果内酯），黄酮类化合物（以异鼠李素、槲皮素和山奈酚为苷元的苷）。对银杏内酯和黄酮类成分进行多组分测定及药代动力学可以为舒血宁的药理作用和临床疗效研究提供可靠依据。液相色谱-质谱联用技术（LC-MS）具有专属性高、快速灵敏等优点，是目前化学成分定性和定量分析的有力工具。本研究采用LC-MS技术建立矮地茶药材中10种有效成分定量分析方法，为其质量控制提供新的方法和手段；确认大鼠口服岩白菜素的代谢产物，建立血浆、胆汁和尿液样品中岩白菜素及其代谢物的LC-MS定量分析方法，探索其药代动力学参数和排泄动力学特征；建立HPLC-MS法同时测定舒血宁注射液中萜类内酯和黄酮醇苷的含量；建立尾静脉注射给予大鼠舒血宁注射液后，不同时间点的大鼠血浆中银杏黄酮和内酯的血药浓度的定量分析方法，以阐明其药代动力学特征。第一部分HPLC-MS法同时测定中药矮地茶中10种有效成分目的：建立一种快速、准确、可同时测定矮地茶中10种化学成分（3种儿茶素类、4种黄酮、2种酚酸和1种异香豆素类）的HPLC-ESI-MS分析方法，并用于不同于产地矮地茶药材的分析。方法：色谱条件：色谱柱：Diamonsil-C18（150mm×4.6mm，5μm，Dikma）；流动相：甲醇-0.2‰甲酸水（v/v）。梯度洗脱；流速：0.8mL/min。质谱条件：ESI源；负离子模式监测；源喷射电压（IS）：-4500V；离子源温度：500℃。雾化气（Gas1）：40psi，加热气（Gas2）：50psi，帘气：25psi。由MRM-IDA-EPI模式对10种化合物结构进行确证，采用MRM扫描模式建立其含量测定方法，用所建立的方法对25批不同产地的矮地茶药材进行定量测定，采用聚类分析和主成分分析进行统计分析。结果：10种化学成分的峰面积与浓度在测定浓度范围内均具有良好的线性关系，检测限、定量限、精密度和稳定性均符合要求。加样回收率范围为97.7%-103.6%，RSD为0.43%-3.32%。样品测定结果表明，不同产地矮地茶有效成分的含量差异较大，采用聚类分析和主成分分析等统计方法分析表明，矮地茶的道地药材（来自于湖南、河北和广东）与对照药材趋于一致。结论：本法简便、快速、灵敏度高、专属性好，可用于矮地茶中没食子酸、表儿茶素、岩白菜素、原儿茶酸、表没食子儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、杨梅苷、芦丁、杨梅素、槲皮素的含量测定，可为矮地茶药材质量控制提供一个强有力的工具。第二部分HPLC-MS法测定大鼠血浆、胆汁和尿液中岩白菜素及其葡萄糖醛酸结合物的浓度目的：建立一种LC–MS法测定大鼠血浆、胆汁和尿液中岩白菜素及其葡萄糖醛酸代谢物的方法。方法：血浆、胆汁和尿液三种生物样品采用沉淀蛋白的处理方法，用酶水解法将岩白菜素的结合型代谢物转化为其原形药物进行测定。HPLC-MS法采用ESI源，负离子MRM模式监测。以磺胺甲噁唑为内标，C18（250×4.6mm,5μm）色谱柱，甲醇-0.5%甲酸水（v/v）为流动相。按照12mg/kg的剂量给SD大鼠灌胃岩白菜素的羧甲基纤维素钠混悬液，于给药后5，30，60，90，100，120，150，180，240，360，480和720min取血，24h内取胆汁样品，48h内收集尿液，分别测定岩白菜素及其葡萄糖醛酸结合物的浓度。结果：结果表明，岩白菜素在体内迅速吸收并转化为及其葡萄糖醛酸结合物，半衰期为0.36h。岩白菜素的排泄百分比为52.51%，其中胆汁占20.31%（24h），尿液占32.20%（48h）。结论：建立了一种灵敏度高、专属性强的HPLC-MS法测定大鼠血浆、胆汁和尿液中岩白菜素及其葡萄糖醛酸代谢物的浓度。该方法操作简便，分析时间短，可用于岩白菜素及其制剂的药代动力学和排泄动力学研究。第三部分HPLC-MS法同时测定舒血宁注射液中萜类内酯和黄酮醇苷的含量目的：建立HPLC-MS法同时测定舒血宁注射液中银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯以及槲皮素、异鼠李素和山柰酚的含量。方法：采用Dikma Diamonsil C18色谱柱（150mm×4.6mm，5μm），柱温30℃，以乙腈-0.05%甲酸水（v/v）溶液为流动相进行梯度洗脱，流速0.8mL/min，进样量10μL；采用电喷雾离子源进行负离子模式监测，多反应监测模式（MRM）用于定量分析，源喷射电压为-4500V，离子源温度为650℃。银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯以及槲皮素、异鼠李素和山柰酚的检测离子对分别为453.1/351.2，423.1/367.0，439.0/383.0，325.0/163.1，301.0/150.9，315.1/300.0和284.9/93.0。结果：在7min内舒血宁注射液中萜类内酯和黄酮类成分完全分离；峰面积与浓度呈良好的线性关系；加样回收率为97.7%-101.5%，精密度RSD为0.57%-1.20%。结论：建立HPLC-MS法测定舒血宁注射液中7种成分的含量，方法具有良好的重复性、回收率和精密度，可用于舒血宁注射液的质量控制。第四部分HPLC-MS法同时测定大鼠血浆中萜类内酯和黄酮成分及其药动学研究目的：建立一种快速的液质联用法测定大鼠血浆中萜类内酯（白果内酯、银杏内酯A、B和C）和黄酮类成分（异鼠李素、槲皮素和山奈酚），并用于大鼠尾静脉注射给予舒血宁注射液后的药动学研究。方法：收集大鼠尾静脉注射给予舒血宁注射液后的的血浆样品，用液液萃取的方法进行样品分析。采用迪马C18（150mm×4.6mm i.d.，5μm）柱，乙腈-0.05%甲酸水（v/v）作为流动相梯度洗脱，磺胺甲噁唑（SMZ）为内标，流速0.8mL/min，进样量10μL。采用电喷雾离子源（ESI），负离子扫描，多反应监测（MRM）模式进行检测。结果：该方法检测限、定量限、精密度和准确度均符合要求，血浆中内酯类和黄酮类成分在测定浓度范围内均具有良好的线性关系。结果表明，7种成分的药动学特征趋势基本一致，但白果内酯的消除速率常数为0.024，较其它6种成分（Ke在0.008-0.015之间）消除快。结论：该方法灵敏度高，专属性强、简便快速，，可用于大鼠尾静脉注射给予舒血宁注射液后，血浆中内酯类和黄酮类成分的药动学研究，该结果可为舒血宁注射液的临床用药提供参考依据。