近年来随着传统影像学以及磁共振灌注成像（pMRI）、正电子发射断层扫描（PET）、磁共振波谱（MRS）、弥散加权成像（DTI）等新兴诊断技术的发展，临床工作中对各类肿瘤疾病能进行准确的分期并判断疗效，从而选择更安全、合理、有效的治疗手段，尽可能的提高肿瘤患者的生存率及生存质量。同时，随着医药学的发展更新，除了传统的手术、放疗、化疗等治疗措施，关于肿瘤的靶向治疗的研究也越来越多。肿瘤靶向药物就是针对信号通路失调的众多不同环节来发挥作用，并且能够区分正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，与传统细胞毒药物相比，肿瘤靶向药物不易产生耐药、毒副反应小以及具有高选择性。基因治疗属于广义的靶向治疗范围，也是近几年研究的热门话题。本文主要将靶向治疗的各种方法、新型载体、以及药物作用的机制等方面做以下综述。