小蓟抗炎、止血有效部位的化学成分研究

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小蓟为菊科植物刺儿菜Cirsium setosum(Wild.)MB.的干燥地上部分,异名猫蓟、青刺蓟、千针草、刺蓟菜等;广布于中国各地,黑龙江省资源极为丰富。《中国药典》2005版记载其味甘、苦,性凉,归心、肝经;具有凉血止血、祛瘀消肿之功效。早在宋代《济生方》便记载以小蓟为君药的复方“小蓟饮子”是中医治疗血淋、尿血最经典的方剂,近年来临床应用以小蓟为主药的复方治疗肾小球肾炎取得了显著的疗效,但对小蓟治疗这些疾病的药效物质基础的研究鲜有报道。本论文对小蓟乙醇提取物的正丁醇萃取部分进行了化学方面的研究。对小蓟正丁醇萃取部位进行了系统的提取分离研究和化学结构鉴定。通过硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HPLC等分离方法,采用1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC和HMBC等1D、2D-NMR波谱学测试手段,结合ESI-MS,分离并鉴定了8个化合物的结构。这8个化合物均为糖苷类化合物,其中1个为苯乙醇苷类化合物:红景天苷(salidrosidin),即对羟基苯乙醇-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷[p-hydroxyphenylethyl alcohol-1-O-β-D-glucopyranoside];1个为氮苷,即腺苷(adenosine);3个紫罗兰型倍半萜苷类化合物:(3S,5R,8R)-3,5-dihydroxymegastigma-6,7-dien-9-one-5-O-β-D-glucopyranoside,(6R,7E,9R)-9-Hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one-9-O-[α-L-Arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyanoside]和(7E,9ξ)-9-Hydroxy-5,7-megastigmadien-4-one-9-O-[α-L-Arabinopyranosyl-(1-6)-β-D-glucopyanoside]。3个为木脂素类化合物:(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside,(7R,8S)-1-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside和(7S,8S)-7,9,9’-trihydroxy-3,3’-dimethoxy-8-O-4’-neolignan-7-O-β-D-glucopyranoside。以上这8个化合物中均为在该植物中首次发现,其中倍半萜类化合物(7E,9ξ)-9-Hydroxy-5,7-megastigmadien-4-one-9-O-[α-L-Arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyanoside]为新化合物。并且也是第一次在蓟属植物中发现含有紫罗兰醇型化合物。本文对小蓟正丁醇部位进行了系统深入的化学成分研究,较为全面地阐明了小蓟有效部位的药理作用和药效物质基础,这将为开发和研制这一方面的创新药物提供重要的科学依据,并为综合利用开发这一极为丰富的药用资源,提供坚实的理论基础。
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