【摘 要】
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全球过敏性疾病的发生率持续增加,给人们的生活质量带来了很大的影响。第二代H_1受体拮抗剂是目前治疗过敏性疾病的首选药物。非索非那定是一种新型第二代H_1受体拮抗剂,于1996年在美国上市,临床上用于治疗季节性过敏性鼻炎与慢性特发性荨麻疹。几年来的用药情况表明,该药临床疗效好,选择性强,作用持久,副作用小,无镇静作用,市场前景看好。非索非那定可以通过化学合成或微生物转化的方法得到。 本文用微生
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全球过敏性疾病的发生率持续增加,给人们的生活质量带来了很大的影响。第二代H_1受体拮抗剂是目前治疗过敏性疾病的首选药物。非索非那定是一种新型第二代H_1受体拮抗剂,于1996年在美国上市,临床上用于治疗季节性过敏性鼻炎与慢性特发性荨麻疹。几年来的用药情况表明,该药临床疗效好,选择性强,作用持久,副作用小,无镇静作用,市场前景看好。非索非那定可以通过化学合成或微生物转化的方法得到。 本文用微生物转
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目的:建立确切有效的大鼠肠缺血再灌注损伤的动物模型,并研究NO在该过程中的变化趋势。 方法:将18只大鼠随机均分为三组,A组为对照组;B组:阻断肠系膜上动脉致小肠缺血135分钟;C组:阻断肠系膜上动脉致小肠缺血45分钟后,再灌注90分钟。观察大鼠小肠组织大体及镜下的组织形态变化,并监测大鼠血浆中MDA、SOD及NO水平的变化。 结果:通过统计学分析发现,A、B、C三组大鼠血浆MDA及N
吸入型糖皮质激素(ICS)是目前哮喘治疗中最为有效的抗炎药物,然而许多药物吸入后迅速从肺内清除进入体循环,作用时间相对短,需要多次给药,并产生全身副作用,PLGA纳米粒子是目前广泛研究的载药系统,由于它具有生物降解性和组织相容性,特别适合载药。药物在纳米粒子中缓慢释放可延长作用时间,比传统的剂型有许多优点。 目的:研究丙酸倍氯米松(BDP)纳米囊的药代动力学、肺内分布及清除特征,探讨BDP纳
前言 蔥环类抗肿瘤抗生素为化疗药物开拓了一个广阔前景。自70年代发现阿霉素以来,阿霉素就成为治疗血液系统肿瘤和实体肿瘤的最常用的蒽环类抗肿瘤抗生素药物之一。尽管阿霉素对很多恶性肿瘤具有良好疗效,但其反复用药能引起不可逆转的心肌损害。阿霉素治疗给患者带来了许多急性和慢性副作用因而限制了它的临床应用。急性副作用有骨髓抑制、恶心、呕吐和心律失常等,但均为可逆性改变,且临床的处理也较为容易。慢性副作用主
第一章:本章简要概述了蛋白质的基本结构与性质、蛋白质与药物相互作用的研究进展、分子内电荷转移的研究以及阐述了蛋白质定量分析的研究现状。 第二章(一):本章采用荧光光度法,紫外可见分光光度法研究了苄氟噻嗪与人血清蛋白的相互作用,以及在生理缓冲溶液中,温度、金属离子的存在对结合常数的影响,从热力学角度研究苄氟噻嗪与人血清蛋白的相互作用过程,得出了热力学参数△H和△S,△H=49.28KJ mol
目的:研究盐酸二甲双胍(MET)在大鼠体内小肠的吸收特征、吸收部位以及吸收机理,并根据大鼠实验结果预测该药物在人体内的吸收特征,以期对MET的长效缓释制剂的设计制备提供重要的依据。在此前期实验的基础上,进行MET缓释制剂的人体相对生物利用度和生物等效性研究,以证实其制剂的缓释特征。 方法:1.采用SPIP实验技术测定MET在大鼠小肠吸收的小肠有效渗透系数(P_(eff,rat))。分别在大鼠
氟哌啶醇(Haloperidol Hal)为经典丁酰苯类抗精神病药物。前期研究表明氟哌啶醇具有扩张冠状动脉的作用,但因严重的锥体外系副作用,妨碍其在临床作为心血管药物使用。为此郑锦鸿等利用氟哌啶醇上的哌啶环基团,设计并合成了一系列N-开链烷烃氟哌啶醇季铵盐衍生物及N-苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物(化合物F_1～F_7)。药理筛选结果显示:这类化合物均无锥体外系副作用,其中的F_2(N-正丁基氟哌啶醇碘
银屑病是由遗传因素和环境因素共同作用所致的一种慢性炎症性皮肤病。具有明显的遗传异质性,不同种族、人群、家系间存在着较大的差异。山东属华北地区,银屑病的发病率较高。我们从临床流行病学和易感基因定位两方面进行研究,初步探讨银屑病的发病机制。 第一部分 家族性寻常型银屑病临床流行病学调查 研究目的:调查家族性寻常型银屑病临床流行病学情况,从中获得关于诱发因素、特点及规律的诸多资料,探讨环境因
氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为抗精神病药。以往的一些研究表明Hal有扩张冠状动脉的作用。鉴于Hal有较严重的锥体外系不良反应,将Hal结构改造得到其季铵盐衍生物F_2(碘化 N-正丁基氟哌啶醇,N-n-butyl haloperidoliodide),它不易通过血脑屏障,避免了中枢的不良反应,又保持了良好的心血管活性。本文拟从基因水平研究F_2对在体模型心肌缺血再灌注过程中重要相关功
目的:研究中药新药“长动”的抗肿瘤药效和初步抗肿瘤作用机制。方法:使用小鼠S180肉瘤(实体型)、小鼠肝癌H22实体瘤和小鼠Lewis肺癌模型,以及人体肝癌QGY和人体肠癌LOVO裸鼠异种移植模型,进行“长动”的抗肿瘤药效学研究:用小鼠肝癌H22进行“长动”合并放疗和化疗的增效作用研究;用MTT法进行“长动”对肝癌QGY、肠癌LOVO、肺癌A549、乳腺癌MCF-7、小鼠白血病P388等10株人体
氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为抗精神病药。以往的研究表明Hal有扩张冠状动脉的作用。鉴于有较严重的锥体外系不良反应,设想将其结构加以改造,使其不易通过血脑屏障,既避免中枢的不良反应,又保持良好的心血管活性。 碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F_2)是从汕头大学医学院药物研究室合成的一系列氟哌啶醇季铵盐衍生物中筛选得到的一个新化合物。