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糖尿病及其并发症已成为严重威胁人类健康的世界性公共卫生问题。胰岛素抵抗是II型糖尿病发生、发展过程中的关键因素。特定蛋白酪氨酸磷酸酶PTP和胰岛素通路中酪氨酸激酶间酶活性的不平衡可能是引起II型糖尿病胰岛素抵抗的原因。选择性抑制该通路中PTPs的活性，加强和延长胰岛素信号，成为越来越受重视的治疗II型糖尿病的新途径。
天然产物illudalic acid系高等真菌次生代谢成份，Anchel于1952年首次从担子菌纲Basidiomycete杯伞属Clitocybe illudens的培养液中分离得到该化合物。随机高通量筛选中，发现Illudalic Acid对LAR具有明显的抑制活性，并且发现相对PTP-1B、TCPIP以及SHP1等其它蛋白酪氨酸磷酸酶，Illudalic Acid对LAR表现良好的选择性抑制活性。
首先对Illudalic Acid进行了全合成研究。同时对Illudalic Acid进行结构剖析，设计合成了一系列Illudalic Acid类似物，并对其进行了LAR抑制活性的测定，根据得到的生物活性测试结果，对Illudalic Acid结构与活性规律进行了分析和总结，得出其构效关系。
通过酶动力学实验、化学模拟生物试验以及计算机辅助构建抑制剂-LAR复合物等研究，对Illudalic Acid类化合物与LAR结合方式和作用机理进行推测，对Illudalic Acid类化合物抑制LAR的生物活性作出合理解释。
利用计算机Docking进行分子对接模拟，设计并合成了一系列7-位烷基醚类Illudalic Acid类似物。生物活性研究结果显示，这类化合物对LAR抑制活性显著提高，其中化合物77e的IC50达0.110±0.008μM。相对PTP-1B，TCPIP，JSP1，Cdc25A，Cdc25B，CD45等其它蛋白酪氨酸磷酸酯酶，7-位烷基醚类似物对LAR普遍表现良好的选择性抑制作用。其中化合物77f对LAR和PTP-1B抑制活性的选择性达到120倍，而相对TCPTP，化合物77b对LAR的选择性高达近240倍。这些化合物是目前发现的活性最强的LAR选择性小分子抑制剂。