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肝炎是长期危害人类健康的疾病。我国肝炎发病率居世界第一。尽管治疗肝炎的单味药或中药复方品种甚多,但满意的药物较少。龙胆苦苷具有保肝利胆抗炎作用,是一个难以遇到的天然化合物。因此,有必要对龙胆苦苷保肝抗炎作用进行系统研究。 注射用龙胆苦苷的主要药效学研究确定为两个方面,即保肝作用和抗炎作用。 在保肝方面,采用四氯化碳(CCl4)、硫代乙酰胺(TAA)、D-氨基半乳糖(D-Gal)复制急性实验性肝损伤模型,并采用CCl4复制慢性肝损伤模型,观察注射用龙胆苦苷对急、慢性肝损伤的防护作用。分别设立正常对照组、模型组、阳性药对照组和2或3个给药组。按照文献方法对小鼠腹腔注射(ip) CCl4 0.2ml·kg-I,大鼠ipCCl4 1.2mL·kg-1;小鼠ipTAA 50mg·kg’’;大鼠中D—Gal 80mg·kg-’复制动物模型。龙胆苦苷肌肉注射(im)给药,小鼠给药剂量分别为150、75、37.5mg·kg-1,大鼠给药剂量分别为120、60、30mg·kg-I,观察血清中丙氨酸氨基转换酶(ALT),天门冬氨酸氨基转换酶(AST)变化,以及肝脏形态学改变,评价龙胆苦苷对各种肝损伤的治疗效果。结果表明,注射用龙胆苦苷可明显降低多种急性肝损伤和慢性肝损伤动物的血清转氨酶;不同程度地减轻肝组织的片状坏死、肿胀及脂肪变性:并可促进肝脏的蛋白质合成。结论:注射用龙胆苦苷对多种化学性肝损伤有一定的保护作用。 在抗炎方面,采用小鼠耳廓二甲苯致炎法,大鼠足跖清蛋白致炎法,大鼠腹股沟棉球肉芽肿,去肾上腺二甲苯引起的小鼠耳廓炎症反应,氢化可的松引起的小鼠胸腺及脾脏萎缩,大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)方法观察龙胆苦苷的抗炎作用;应用豚鼠免疫性肝损伤模型观察龙胆苦苷对免疫性肝损伤保护作用。分别设立正常对照组、模型组、阳性药对照组和2或3个给药组。注射用龙胆苦苷小鼠给药剂量分别为150,75,37.5mg.kg-1,大鼠为120,60,30mg.kg’‘,豚鼠为120,48mg.kg-1,肌肉注射给药。结果表明,龙胆苦苷对二甲苯、清蛋白、棉球肉芽肿等非特异性炎症反应具有抑制作用;能抑制炎症早期的毛细血管扩张、通透性亢进引起的渗出与水肿,也能抑制炎症肉芽肿的形成。此外,能对抗氢化可的松引起的小鼠胸腺及脾脏萎缩,也能对抗免疫反应引起的肝损伤,降低血清转氨酶水平。表明龙胆苦苷可能具有免疫调节作用。