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本论文根据药物输送系统的要求，以生物相容材料介孔纳米硅粒子（MSN）、水溶性富勒烯（Fullerene）纳米粒子和嵌段共聚物胶束（P（DEMA-co-APMA）-b-PEGMA）为药物载体，设计与合成了三种多功能化的纳米粒子药物输送系统。本论文的研究集中于多功能化药物输送系统的制备及其应用。研究发现，我们所制备的药物输送系统具有pH值响应、光动力疗法（PDT）和叶酸靶向等功能，期望能为癌症治疗药物输送体系中的设计、合成和癌症治疗等方面的应用提供一些有益的参考。本论文的主要研究内容和结果如下：（1）设计与合成了以介孔纳米硅粒子（MSN）为药物载体的多功能化抗癌前体药物输送体系。研究表明，具有适当粒径（180nm）的MSN药物输送体系不会出现非特异性的细胞摄入；带有叶酸基的前药纳米粒子DOX-Hydrazone-MSN-FA对叶酸受体（FR）阳性细胞具有靶向功能，叶酸基具有增强纳米粒子被FR阳性细胞内吞噬的效果；药物分子阿霉素（DOX）与载体通过酸敏感的羧酸腙键连接，使得此前体药物输送体系可以稳定于体内循环，而在酸性的环境下（肿瘤或癌细胞内）能快速地释放出游离的阿霉素。（2）设计与合成了以水溶性富勒烯（Fullerene）纳米粒子为药物载体的多功能化抗癌前体药物输送体系。在此研究中，富勒烯纳米粒子表面上的大量亲水性齐聚乙二醇（OEG）链段、酸敏感羧腙键和酰胺键会导致分子间具有强烈相互作用（如氢键）的前药体系形成聚集体。我们通过优化和控制富勒烯表面上的功能化程度，把富勒烯聚集体的尺寸控制在135nm左右。抗癌药物阿霉素与水溶性富勒烯纳米粒子通过酸敏感羧腙键相连接，主动靶向分子叶酸（FA）通过酰胺化反应与富勒烯纳米粒子结合生成对FR阳性癌细胞具有靶向功能的前药体系。此外，用可以产生单线态氧的富勒烯（Fullerene）纳米粒子为药物载体可以为癌症治疗提供一种具有的双效治疗（化疗和PDT）的方法。（3）设计与合成了以双pH值响应的嵌段共聚物胶束（P（DEMA-co-APMA）-b-PEGMA）为药物载体的多功能化抗癌药物输送体系。在此项研究中，两嵌段共聚物P（DEMA-co-APMA）-b-PEGMA疏水部分中的碱基腺嘌呤（A）与U-（CH2）6-U中的碱基尿嘧啶（U）互补配对形成超分子交联嵌段共聚物。因为同时具有亲疏水性相互转换和非共价交联的特点，所以超分子交联双亲性嵌段共聚物在水溶液可自主装成胶束并且有双pH值响应能力。这种新型的双pH值响应胶束不仅具有与传统共价交联聚合物胶束相似的性质，而且还能在微酸性的环境下快速释放出药物DOX。此外，在双pH值响应胶束表面引入靶向配体叶酸（FA），即可以实现胶束药物输送系统对FR阳性肿瘤或癌细胞的靶向功能。综上所述，本研究所制备的多功能化抗癌药物输送体系具有增强治疗癌症药效和减少阿霉素（DOX）毒副作用的效果，可望为今后药物输送体系的研究与开发提供一些依据和技术支持。