本文简述了抗血小板聚集药物研究的意义，讨论了相关药物的构效关系，报道了十四个目标化合物的设计、合成和体外抗血小板聚集活性的初步研究。　　 为寻找高效、低毒和对多种诱导剂均有抑制作用的光谱抗血小板聚集抑制剂，在文献报道和以前工作基础上，选择具有TXA2合成酶抑制剂和TXA2/PGH2受体拮抗双重作用的吡考他胺(Picotamide)为先导化合物，在实验室已经建立的计算机辅助设计模型基础上，运用药物化学的电子等排和拼合原理，进行了目标化合物PN201-PN214的设计与合成。所制得的目标化合物属芳磺酰胺衍生物，均未见文献报道；结构已经由IR和1H-NMR光谱确证。采用Bom比浊法，对制得的目标化合物经行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果表明，其中十个化合物的抗血小板聚集活性，明显高于阳性对照药吡考他胺；另四个化合物的抗血小板聚集活性与吡考他胺略低。根据药理实验结果，对目标化合物的构效关系经行了初步总结。　　 此外，通过正交试验设计法，对目标化合物的核心中间体4-甲氧基-1，3-苯二磺酰氯的合成工艺进行了优化，确定了最佳反应条件，为目标化合物的合成提供了便利。