本论文先对在研的替米考星缓释肠溶粉进行体外释放度研究,并与在售的替米考星预混剂进行猪体内的药动学研究,然后通过比较体外释放度与体内吸收百分率,建立了替米考星缓释肠溶粉的体内外相关性,为该制剂的进一步研发及临床使用提供一定的依据。体外溶出试验使用篮法,分别以900mL的含2%吐温-80（w/v）的p H1.2盐酸缓冲溶液、含2%吐温-80（w/v）的p H4.1乙酸缓冲溶液、含2%吐温-80（w/v）的p H6.8磷酸盐缓冲溶液和含0.2%十二烷基硫酸钠（w/v）的水作为释放介质,在37℃100r/min的体外条件下对20%替米考星缓释肠溶粉和20%预混剂1000mg进行体外溶出,在不同时间点采样,通过紫外分光光度法检测溶出度,计算累积释放度。用Origin Pro8.0对替米考星缓释肠溶粉的累积释放度-时间数据进行零级释放模型、一级释放模型、Higuchi模型拟合。结果显示,替米考星预混剂在1h内累积释放度为96.4⁹8.6%,替米考星缓释肠溶粉在pH1.2介质中溶出不完全,在其他p H介质中8h内累积释放度为93.3⁹8.1%。药动学试验选用18头健康猪,随机9头一组,分别以20mg/kg单剂量灌胃口服替米考星缓释肠溶粉和预混剂,采集药动血浆样品,经处理后用高效液相色谱仪检测,使用Winnonlin5.2.1分析药动学参数。替米考星缓释肠溶粉组主要参数:消除速率常数（Kel）为0.171±0.0221/h,消除半衰期(t_1/2)为4.093±0.436h,达峰时间(T_max)和浓度(C_max)分别为3.889±0.928h和1.03±0.061μg/mL,药时曲线下面积（AUC）为13.264±1.627 h·μg/mL;替米考星预混剂组主要参数:Kel为0.219±0.0421/h,t_1/2为3.285±0.731h,T_max和浓度C_max分别为2.333±0.5h和1.251±0.211μg/mL,AUC为8.751±2.595 h·μg/mL。对替米考星缓释肠溶粉血药浓度-时间数据进行反卷积计算,得到猪体内吸收百分率,用Origin Pro8.0对体外累积释放率和体内吸收百分率进行线性分析,根据相关系数,得出体内外相关性最好的体外释放模型,为在含0.2%十二烷基硫酸钠的水中的体外溶出。本试验结果表明:（1）在研替米考星缓释肠溶粉与预混剂相比,耐强酸环境强,使替米考星能在肠道环境缓慢完全释放;（2）替米考星缓释肠溶粉与预混剂相比,在猪体内吸收相对减慢,达峰浓度适当推迟,药物峰浓度降低,消除半衰期延长,药时曲线面积更大,更利于临床养殖使用;（3）替米考星缓释肠溶粉在不同pH溶出介质中的体外释放与猪灌胃口服后的体内吸收都具有一定的相关性,在含0.2%二烷基硫酸钠的水中关性最强。