【摘 要】
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中国是全球植物多样性最丰富的国家之一,植物种类居世界第三。我国丰富的植物资源便于我们对中国传统和民间的一些药用植物的化学成分进行系统的研究。一方面,为创新药物的发现提供先导化合物;另一方面,为我国药用植物的综合开发利用提供重要的科学依据。本论文以药用植物雷公藤的种子作为研究对象,对其化学成分和生物活性进行了研究。从雷公藤种子中共分离鉴定了50个二氢-β-沉香呋喃型倍半萜类化合物（1～50）,其中包
【出 处】
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中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所
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中国是全球植物多样性最丰富的国家之一,植物种类居世界第三。我国丰富的植物资源便于我们对中国传统和民间的一些药用植物的化学成分进行系统的研究。一方面,为创新药物的发现提供先导化合物;另一方面,为我国药用植物的综合开发利用提供重要的科学依据。本论文以药用植物雷公藤的种子作为研究对象,对其化学成分和生物活性进行了研究。从雷公藤种子中共分离鉴定了50个二氢-β-沉香呋喃型倍半萜类化合物（1～50）,其中包括24个新化合物。通过采用CD激子手性法、单晶X-射线衍射分析方法和计算ECD方法,确定了其中14个化合物的绝对构型。生物活性测试发现化合物31、35和47对Con A诱导的T细胞增殖反应和LPS诱导的B细胞增殖反应均有显著的抑制活性;化合物36和39对Con A诱导的T细胞增殖反应具有显著的抑制作用;化合物40对LPS诱导的B淋巴细胞增殖反应具有显著的抑制作用。此外,在分离鉴定的50个化合物中,大部分化合物在10μM浓度时,能够显著抑制RANKL诱导的骨髓破骨细胞前体细胞向破骨细胞的分化,其中36个化合物的抑制率达到95%以上。根据以上测试结果,促进了人们对雷公藤种子化学成分的了解,丰富了二氢-β-沉香呋喃型倍半萜生物活性的种类,并为进一步开展其他生物活性测试提供了物质基础。
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