高负载姜黄素高内相乳液的构建及其生物可接受率的研究

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姜黄素是一种从姜黄植物根茎中提取出来的多酚,其具有如抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生理功能,但其水溶性极低、脂溶性低和化学稳定性差导致了姜黄素的生物利用率极低,从而极大地限制了姜黄素在食品和药品领域的应用。姜黄素生理活性的发挥需要足够量的姜黄素摄入和被小肠上皮细胞吸收。因此应用合适的递送体系提高姜黄素的负载水平和改善姜黄素稳定性是提高姜黄素生物利用的重要途径之一。高内相乳液(HIPEs)指内相(分散相)的体积分数超过致密填充极限(约74%)的乳液,其常呈现为半固态。由于其独特的性质,这种乳液越来越多地被用于食品、医疗、材料和化妆品。根据连续相的不同,则分为水包油(O/W)型和油包水(W/O)型高内相乳液。选具有较高的内相比例的高内相乳液以实现高负载姜黄素。其中,油包水型高内相乳液的内相用合适的溶剂替代,选取天然低共熔溶剂溶解并保护姜黄素,可实现姜黄素的高负载和保护。本文通过氢键和静电相互作用形成了复合物以构建微观结构和凝胶强度可控的多糖基水包油高内相乳液,负载姜黄素的多糖基水包油高内相乳液可应用于水溶性食品体系如果汁、饮料、软糖等。此外还构建了基于天然低共熔溶剂的油包水高内相乳液,可实现对姜黄素的高含量负载和保护,可应用于油溶性食品体系如巧克力、黄油、沙拉酱等。这两种高内相乳液的构建可以实现姜黄素的高负载和在水基和油基食品中的广泛应用。考察了这两种乳液体系的形成机制、稳定性和对于姜黄素的负载、保护以及体外胃肠道吸收,主要研究结果如下:利用甜菜果胶(SBP)、单宁酸(TA)和壳聚糖(CS)的复合物稳定水包油高内相乳液体系,建立了一种简单的通过均质分散制备多糖基高内相乳液的方法。果胶与单宁酸通过氢键相互作用形成复合物后,其稳定高内相乳液的能力显著提高。通过添加壳聚糖,高内相乳液的稳定性得到了进一步提高,这归功于在油滴周围和之间形成了三维生物聚合物网络。研究了单宁酸浓度、壳聚糖浓度和p H对水包油型高内相乳液油滴尺寸、微观结构和流变性能的影响。与SBP/TA复合物相比,SBP/TA/CS复合物有助于形成稳定的HIPEs,其具有凝胶状结构,对离心、稀释、热处理和紫外光具有良好的稳定性。SBP/TA/CS复合物制备的HIPEs可以延迟脂质消化和改善姜黄素的生物可接受率(为纯油组的1.4倍)。通过天然低共熔溶剂(NDES)替代传统水溶液作为内水相制备得到了结晶型油包水高内相乳液。低共熔溶剂的组成为葡萄糖、蔗糖和水,其中糖与水的摩尔比为1:5,葡萄糖与蔗糖的摩尔比为5:1~1:5(选取5:1,3:1,1:1,1:3和1:5来考察)。形成低共熔溶剂的相互作用可能是氢键,其中1:1、1:3和1:5的比例可以制备得到稳定的低共熔溶剂-油包水高内相乳液(NDES-HIPEsw/o)。这三种比例乳液的热稳定性、离心稳定性、储藏稳定性和冻融稳定性均表现优异且含有结晶的乳液的各项稳定性更好。低共熔溶剂-油包水高内相乳液均可以保护姜黄素抵抗紫外光降解,其中含有结晶的乳液比不含结晶的乳液对姜黄素的保护效果更佳。体外消化实验表明低共熔溶剂-油包水高内相乳液的姜黄素稳定性是纯油组两倍以上,胶束中姜黄素浓度是纯油组1.3-1.5倍。含结晶高内相乳液的姜黄素胃肠道稳定性更好,而结晶度低的高内相乳液比结晶度高的乳液在模拟消化液的胶束中姜黄素的含量更高。本研究基于低共熔溶剂的油包水高内相乳液可有望作为一种新型载体提高姜黄素的体外消化稳定性和生物利用。此外,这一载体可高含量负载姜黄素(内相中姜黄素为40 mg/g),其负载量约为玉米油溶解姜黄素含量的11倍,约为椰子油的4倍。本研究对于水溶性/油溶性高内相乳液的构建和姜黄素的高效负载以及工业化应用具有指导意义。
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