目的:探讨丹红注射液对药物代谢酶CYP450和UGT的抑制和诱导作用。方法:（1）LC-MS/MS法分别检测阳性对照药、丹红注射液干预后人肝微粒体孵育体系中CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4对应底物的代谢产物生成量,计算丹红注射液对各酶亚型的IC₅₀值。（2）LC-MS/MS法分别检测阳性诱导剂、丹红注射液诱导的人和大鼠原代肝细胞孵育体系中CYP1A2、CYP2B6和CYP3A对应底物的代谢产物生成量,计算丹红注射液对各酶亚型的相对诱导百分比。（3）阳性诱导剂、丹红注射液分别诱导人原代肝细胞后,RT-PCR法检测人原代肝细胞中CYP3A4的表达,进一步验证丹红注射液对CYP3A4的体外诱导作用。（4）LC-MS/MS法检测丹红注射液干预后后人原代肝细胞孵育体系中UGT酶对应底物代谢产物的生成量,计算丹红注射液对UGT的半数抑制浓度。结果:（1）丹红注射液对上述9种CYP450酶亚型的IC₅₀值分别为0.793%、0.262%、0.665%、0.445%、1.181%、0.649%、0.676%、0.917%和0.538%。（2）丹红注射液对大鼠、人原代肝细胞中CYP3A活性的诱导分别达到阳性诱导剂利福平的20%和30%。（3）丹红注射液和阳性对照药利福平对人原代肝细胞中CYP3A4 mRNA的相对诱导倍数分别为4.1倍和6.7倍,丹红注射液的诱导作用达到阳性对照药利福平的60%。（4）丹红注射液对UGT的抑制率分别为0、-1.6%、3.2%、8.2%、5.2%、17.1%、38.3%和71.4%,呈现出浓度依赖性抑制作用,且半数抑制浓度IC₅₀值为4.7%。结论:在体外研究实验中,丹红注射液对CYP2A6表现为强抑制作用;对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4具有一定的抑制作用;丹红注射液对CYP3A4具有一定的诱导作用;丹红注射液对人肝细胞中UGT仅表现出弱的抑制作用。总之,丹红注射液在体外实验中表现出抑制CYP2A6和诱导CYP3A4的作用,联合用药时可能会引起与之相关的中药-化学药物相互作用。