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吴茱萸碱（Evodiamine;EVO）是吴茱萸的活性成分;有降血压、抗肿瘤、免疫抑制、减轻体重等药理作用;但EVO水溶性差;生物利用度低;在临床应用中受到很大限制。研究表明;对EVO的结构进行修饰得到的衍生物;可能具有更好的药理活性。本课题将已合成的吴茱萸碱氨基衍生物（Evodiamine amino derivatives;EAD）制备成吴茱萸碱氨基衍生物复合物（Evodiamine amino derivatives complex;EAHP）;建立了EAHP中EAD的体内外含量测定方法;并从EAHP的表征、理化性质、药动学对EAHP进行了质量的初步评价。 第一部分EAHP的含量测定方法。目的：建立EAHP中EAD的含量分析方法。方法：以HPLC建立EAHP中EAD的含量分析方法。结果：EAHP的线性回归方程为A=108306C+95424;R2=0.9992;在浓度范围为 2~100 μg·mL-1内呈良好线性关系。日内和日间精密度的 RSD分别为 1.13%、0.94%、0.43%和 1.39%、0.52%、0.72%;回收率分别为99.10%、100.76%、100.93%;RSD分别为0.16%、1.23%、1.33%。结论：EAHP的含量测定方法已成功建立。 第二部分 EAHP 的制备及其理化性质。目的：制备 EAHP;并考察 EAHP 的理化性质。方法：采用溶剂挥发法制备 EAHP;红外光谱法、紫外光谱法、差示扫描量热法对EAHP进行验证;并对EAHP的粒径、Zeta 电位、溶解度等理化特性进行评价。结果：EAHP 的粒径为141.63±0.95 nm;Zeta电位为-36.77±1.56 mv;EAHP在水中溶解度为162.81±2.19 μg·mL-1;与EAD相比增加了约8.41倍。结论：成功制备EAHP;考察了EAHP的理化性质。 第三部分EAHP的药代动力学。目的：评价EAHP的药代动力学。方法：建立EAD在大鼠体内的含量分析方法;并考察EAD;EAHP的药动学参数以及生物利用度。结果：EAHP 的 Cmax约为 EAD 的 3.12倍;生物利用度约为EAD的2.83倍。结论：将EAD制备为EAHP后;提高了EAD的生物利用度。