研究药物与生物大分子如蛋白质及DNA的相互作用，有助于了解药物在体内的运输分布情况，对阐明药物的作用机制、药代动力学以及药物的毒副作用都有非常重要的意义。本文采用了荧光光谱法和区带毛细管电泳法并辅助以紫外．可见分光光度法研究了几种天然药物成分与蛋白质及DNA的相互作用，具体内容如下： 1．介绍了药物和蛋白质及DNA相互作用的基本理论，总结和评述了近十年来各种现代分析方法在研究药物和蛋白质及DNA相互作用中的应用情况，重点介绍了紫外．可见分子光谱法、分子荧光光谱法和色谱法在这方面的研究进展。 2．在模拟人体生理环境的条件下(pH7.40的Tris-HCl缓冲溶液中)，依据药物对蛋白质的内源荧光的猝灭作用，采用荧光猝灭法系统研究了五种天然药物成分即大黄素、七叶苷、青蒿素、秋水仙碱和白藜芦醇与人血清白蛋白(HAS)的相互作用机理。通过考察不同温度下的Stem-Volmer方程证明了各药物与HAS之间主要依据疏水作用及氢键作用形成了基态复合物，并求算得大黄素、七叶苷、青蒿素、秋水仙碱和白藜芦醇与HAS的结合位点数均近似为1，结合常数(25℃时)分别为 5.84×10<4>、3.25×10<5>、1.30×10<6>、1.51×10<6>和2.79×10<8>L·mol<-1>，同时根据Foste非辐射能量转移理论研究了药物与HAS作用时的结合位点与HAS分子中色氨酸残基之间的距离，结果表明这些药物成分的作用距离均小于7.0nm，证明在药物分子与HAS之间存在能量转移作用，且作用距离的大小与结合稳定性之间有一定的对应关系。 3．采用毛细管区带电泳峰漂移法分析了在电解质溶液中加入不同浓度的人血清白蛋白(HAS)对药物迁移时间的影响，建立了一个测定药物与HAS结合常数的分析方法，并用该法测定了大黄素、七叶苷、青蒿素、秋水仙碱和白藜芦醇与HAS的结合常数，结果发现，HAS与各药物的结合常数对大黄素、七叶苷、青蒿素、秋水仙碱和白藜芦醇分别为：1.23×10<4>、1.86×10<5>、1.70×10<6>、3.24×10<6>和1.41×10<8>L·mol<-1>，所得结果与荧光法结果基本一致，证明了该方法不仅简单，而且具有实用性。 4．以溴化乙锭(EB)为荧光探针，采用荧光猝灭法研究了大黄素、青蒿素、秋水仙碱、白藜芦醇与DNA在体液pH条件下(pH7.4)的相互作用，并用Scatchard模型探讨了这些药物与小牛胸腺DNA (ctDNA)的结合模式，结果发现，所有药物分子与ctDNA之间都存在嵌插结合和表面相互作用等多种结合方式。离子强度对结合体系的影响实验结果和 DNA 的变性实验结果同样证明了Scatchard分析结果的可靠性。 5．在pH5.0的Tris-HCl缓冲溶液中，七叶苷与鱼精DNA(fsDNA)、小牛胸腺DNA(ctDNA)、酵母RNA(ytRNA)和变性小牛胸腺DNA(ctDNA)反应，产生强烈的共振瑞利光散射信号，其最大散射峰位于370nm处。基于此现象，在优化了反应条件后，建立了一个测定微量核酸的新的共振瑞利光散射分析方法。用该法测定fsDNA、ctDNA、ytRNA和变性ctDNA的线性范围分别为0.038～10.6，0.025～7.9，0.2～20.1和0.03～8.0μg·mL<-1>；检出限分别为34.46、17.97、183.7和26.16ng·mL<-1>。本方法对DNA的测定具有灵敏度高、线性范围宽、简单、快速的优点，用于DNA合成样品的测定，获得了满意的结果。机理研究表明，七叶苷与DNA作用后能产生强烈的共振瑞利光散射信号是因为七叶苷与DNA分子之间主要通过嵌插作用并伴随表面结合在DNA分子中堆积所致。