【摘 要】
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丙咪嗪(IMI)是一种临床上广泛应用的三环类抗抑郁药.多种细胞色素P450酶参与了IMI的N-去甲基代谢.有体外研究认为CYP3A4部分参与了IMI的N-去甲基代谢.但目前尚无可靠的体内研
【出 处】
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湖南医科大学 中南大学湘雅医学院 中南大学
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丙咪嗪(IMI)是一种临床上广泛应用的三环类抗抑郁药.多种细胞色素P450酶参与了IMI的N-去甲基代谢.有体外研究认为CYP3A4部分参与了IMI的N-去甲基代谢.但目前尚无可靠的体内研究证据.三乙酰夹竹桃霉素(TAO)是一种CYP3A的选择性抑制剂.该实验通过给予9名健康华人男性志愿者口服TAO 250mg×2天后口服盐酸丙咪嗪100mg,与单独服用IMI进行自身前后对照,发现TAO显著抑制IMI的体内代谢,导致IMI的曲线下面积增加(1971±938νs3134±2000μg.hr/L,差值均数的95%可信区间为:218-2108μg.hr/LP<0.05);IMI的口服代谢清除率降低(60.9±27.4νs42.5±22.7L/hr,差值均数的95%可区间为:7.2-31.7L/hr,P<0.05).实验结果显示肝微粒体CYP3A酶在体内IMI的N-去甲基代谢中起了重要作用.
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