中药丹参,为唇形科植物丹参的根或根茎,是一种对心脑血管疾病有确切疗效并被中医广泛采用的药物。丹参酮IIA是丹参中主要的脂溶性成分,在维护心脑血管系统、抗心律失常、舒张血管和保护心肌等方面有着显著作用,本论文主要包括丹参酮IIA衍生物的合成及丹参酮IIA衍生物对大鼠胸主动脉血管环的作用研究,并对构效关系进行了初步探讨。　　 1.丹参酮IIA衍生物的合成研究:我们希望通过对丹参酮IIA进行结构修饰,增大丹参酮IIA的极性,增加其水溶性,进而提高生物利用度。通过自由基反应,在过氧化苯甲酰的参与下,将丹参酮IIA和NBS反应得到1-Br丹参酮IIA,通过1-Br丹参酮IIA和不同芳香酸的反应,得到了一系列的丹参酮IIA衍生物。合成研究共得到化合物32个,其中新化合物27个,成系列的新化合物23个。TLC检测表明这23个化合物的极性均比丹参酮IIA大,水溶性也有所增加。　　 2.丹参酮IIA衍生物对大鼠胸主动脉血管环的作用研究:我们希望通过对丹参酮IIA衍生物进行药理活性研究,筛选出有较好血管舒张活性的化合物并对其构效关系进行讨论。我们利用1×10-6M浓度的去甲肾上腺素对离体大鼠胸主动脉血管环进行预收缩,随后考察所有化合物在1×10-4 M浓度下对大鼠胸主动脉环的活性作用,采用百分数来表示各个衍生物对预收缩胸主动脉血管环的抑制作用。实验结果显示多数化合物具有浓度依赖型的抑制作用,其中化合物P9、P10、P16和P21表现出了良好的血管舒张活性,对比这些化合物的原料药,即各自对应的芳香酸对预收缩大鼠胸主动脉环的活性作用结果来看,它们的血管舒张活性都有不同程度的提高。构效关系显示被苯甲酸取代的衍生物对血管舒张的活性要好于被苯乙酸取代的衍生物,许多具有甲氧基取代的衍生物显示出了良好的血管舒张活性,这表明甲氧基可能对提高化合物的血管舒张活性有直接作用。同时,具有给电子基团的衍生物整体活性也要强于具有吸电子基团的衍生物。　　 从初步的实验结果来看,合成具有血管舒张活性的丹参酮IIA衍生物是有价值的,值得我们更进一步的研究。