双环吡咯类化合物具有抗肿瘤、抗菌、消炎镇痛等药物活性。同时培美曲塞、莫西沙星、佐匹克隆等药物中均含有双环吡咯结构单元。茚酮类化合物广泛存在于天然产物、药物、农药等生物活性分子中,表现出抗肿瘤、抗高血压、抗过敏等突出的生理活性。因此,双环吡咯和茚酮类化合物的合成受到越来越广泛的关注。本文从易得原料取代苯乙酮1出发合成二甲缩硫醚2,化合物2再与乙二胺、丙二胺、1,3-丁二胺或环己二胺反应合成了20个杂环烯酮缩胺类化合物3a-3t。以杂环烯酮缩胺为砌块,进行的主要研究内容及结果如下：1.在乙醇作溶剂,室温搅拌的条件下,将易得原料水合茚三酮4与杂环烯酮缩胺3反应制得了20个新型的茚并双环吡咯类化合物5a-5t(A系列),产率为88%-97%。2.同样从水合茚三酮4出发,以杂环烯酮缩胺3g、3k为底物,与醇类化合物6或苯胺类化合物7在酸催化的条件下通过三组分“一锅法”简捷、高效地合成了18个O-烷基取代和N-芳胺基取代的茚并双环吡咯类化合物8a-8r(B系列),产率为85%～93%。3.以1,3-茚满二酮9、原甲酸三乙酯10、杂环烯酮缩胺3为原料,在无溶剂加热回流的条件下一步合成了10个2-取代茚酮杂环烯酮缩胺类化合物lla-llj,产率为81%～92%。4.以上合成路线具有原料易得、简洁高效、产物稳定等特点。5.对所合成的部分2-取代茚酮杂环烯酮缩胺进行了五类细胞株抗肿瘤活性研究,结果表明其中3个化合物对人肺腺癌细胞株(A549)具有优良的抑制活性。6.所合成的化合物均未见文献报道,所有产物均经IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS等波谱数据的证实。