卡枯醇是从马兜铃科植物杜衡（Asarum forbesii Maxim）中提取的主要成分,因其结构简单,结构修饰和改造潜力大,有作为药物合成先导化合物的可能。根据文献报道和课题组的前期研究,分析发现具有末端C=C和C=O共轭的不饱和酮类卡枯醇衍生物表现出较好的抑菌活性。本文合成了34个具有末端碳碳双键的α,β-不饱和酮化合物,其中21个未见文献报道。所有目标化合物的结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS等方法进行了确定。采用抑制菌丝生长速率法测定了目标化合物在浓度为50μg/mL时,对番茄早疫病菌、水稻稻瘟病菌、烟草赤星病菌、玉米弯孢病菌、马铃薯干腐病菌、小麦赤霉病菌和棉花枯萎病菌等7种植物源病原真菌的抑菌活性。活性初筛结果显示,大多数目标化合物对供试菌均表现出不同程度的抑制作用。其中,化合物9c、9g和10a对番茄早疫病菌表现出显著的抑菌活性,EC₅₀值在6.89–12.33μg/mL之间,均低于阳性对照药品噻菌灵(EC₅₀=24.86μg/mL)。此外,与其它的目标化合物相比,化合物9c和10a对所有测试的植物病原真菌的抑菌活性均超过60%,表明化合物9c和10a具有明显的广谱抗真菌活性。初步构效关系表明,末端保持共轭的C=C对抑菌活性的改善是必要的;对大多数测试的病原真菌而言,C=O双键旁边烷基碳链的长度、苯环上取代基的类型和位置都会对目标化合物的抑菌活性产生重要影响。以上研究结果对卡枯醇衍生物的进一步设计、合成及构效关系研究具有重要的参考价值。