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<该论文共研究了三个课题,1.哌嗪季铵类化合物的合成及生物活性研究;2.硝基咪唑类化合物的合成及生物活性研究;3.四乙酰基溴代糖与活泼亚甲基化合物的相转移催化反应.1.在该课题中,设计并合成了1)双哌嗪双季铵盐;2)单哌嗪单季铵盐;3)螺环哌嗪季铵盐三类共35个化合物.生物活性试验结果表明:双哌嗪双季铵盐中,苄基芳环上的取代基和季铵盐的负离子改变对生物活性有较大影响,当芳环上连有强吸电子取代基时,可使镇痛和镇静活性明显增强(如4f);溴负离子季铵盐的活性高于氯负离子季铵盐;比较系列化合物质3和4的生物活性可发现,苯甲酰基是产生抗炎活性的有效基团.单哌嗪单季铵盐中,11e(R=NO<,2>,R′=Et)具有明显的镇痛活性(++)和抗炎活性(++).螺环哌嗪季铵盐中,16a(R=CH<,2>CHOHCH<,2>Cl,X=Br)的镇痛活性(++)和镇静活性(++)、、16e(R=C<,2>H<,5>,X=Br)的抗炎活性(++)及16f(R=CH<,2>CH=CH<,2>,X=Br)的镇痛活性(+++)明显,值得进一步深入研究;2.利用固-液相转催化法合成了七个α,ω-双(1-(2-甲基-4-硝在咪唑基)烷烃和二十一个1-烷基-2-甲基-4-硝基咪唑类化合物,除个别化合物收率低于80%外,一般都在80%以上.生物活性试验正在进行中.3.研究了四乙酰在溴代糖与活泼亚甲基化合物在固-液相转移催化条件下的反应.主要产物是与烯醇式活泼亚甲基化合物对应的氧苷.最好的反应条件是以无水磷酸钾为碱,TBAB为催化剂,乙腈为溶剂,室温反应.收率中等.