心血管疾病是糖尿病病人的主要致死因素。现行治疗糖尿病的手段不能抑制由糖尿病伴生的心血管综合症。现在正在开发的既能增强胰岛素的敏感性同时又能阻止糖尿病心血管综合症的过氧化物酶体增埴因子活化受体PPARα/γ双重激动剂为治疗这一疾病打开了希望之门。　　 本文根据文献报道的PPARα/γ双重激动剂药效团结构特征，设计了具有脲乙酸结构的系列新型化合物16和17作为潜在的PPARα/γ双重激动剂用来治疗糖尿病及其心血管综合症。从α-和β-噻吩酰胺出发，经过噁唑环的形成，酯基的还原，醇的甲磺酰化，芳醚键的形成，醛的还原胺化，脲键的形成及酯的水解共七步反应，合成了23种具有脲乙酸结构的新型衍生物。其PPARα/γ活性研究正在进行中。　　 此外，在脲乙酸结构衍生物的合成研究中，作者探索了合成乙内酰脲化合物的简单可行的方法。作者发现用甘氨酸酯/芳香伯胺/三聚光气三组分“一锅法”可以合成乙内酰脲化合物(hydantoins)。用此方法，作者合成了13个1，3-二取代的乙内酰脲类衍生物。与传统合成方法比较，该方法原料简单易得，反应条件温和，反应步骤短，操作简单，后处理方便。　　 本文还研究了苯炔对碳-碳单键的插入反应。作者以邻三甲基硅基苯基三氟甲磺酸酯为苯炔前体，详细研究了苯炔对α-硝基酮的碳-碳单键的插入反应。作者对产生苯炔的氟离子源和反应温度进行了筛选。发现在氟化钾的作用下，产生的苯炔在温和条件下(乙腈作溶剂，80℃)插入到多种结构的硝基酮的碳-碳单键之间，一步在苯环的两个邻位引入羰基和硝基甲基基团。作者发现苯炔对脂肪酮的插入比对芳香酮的插入反应的收率要高；对脂肪酮的插入反应产物收率可高达96％，而对芳香酮的插入反应产物的收率在80％以下；同时发现α-硝基酮的空间位阻对插入反应产物的收率也有较大的影响。