前期我们对麦冬抗心肌缺血有效部位MDDT(分子量＜10000的麦冬多糖)，进行了整体、离体及细胞模型的药理实验研究，明确了其抗心肌缺血的活性。在此基础上，进一步筛选得到峰尖分子量为5000的β-D-果聚糖——麦冬多糖MDG-1。经药理实验的初筛，发现它具有抗心肌缺血的作用。多糖的药理活性不仅与取代基的种类、位置有关，多糖的溶解性、分子量等物理性质以及空间结构对其活性的影响更是不容忽视。目前，对多糖进行结构修饰是研究其构效关系常用的方法。因此，我们以MDG-1为研究对象，对其物理性质、结构修饰方法以及修饰后的产物的抗心肌缺血活性进行了研究，旨在探索MDG-1的构效关系。 通过实验我们得出以下结果： 1、物理性质研究表明：MDG-1具有较好的水溶性，在水中的溶解度为140g/L，水溶液在20℃的比旋光度为-20.66°，临界相对湿度为69.7％。 原子力显微镜(AFM)观察到MDG-1的分子形貌为球形，在高浓度可能会发生聚集；在低浓度下，分散良好，直径约为19～29nm。由此，推断MDG-1的构象可能为卷曲。 稳定性实验表明：MDG-1对热、超声波、碱液较为稳定性，但在酸中较为不稳定。在0.01M三氟乙酸(TEA)中45℃加热30min即开始降解。 2、比较了氯磺酸法-吡啶(CSP)法和二环己基碳二亚胺(DCC)法制备MDG-1硫酸化衍生物，结果发现DCC更适合于制备MDG-1硫酸化衍生物。比较了三聚磷酸钠法和三聚磷酸法制备MDG-1磷酸化衍生物，并考察了不同溶媒的影响。结果表明，用三聚磷酸法、以甲酰胺(FA)为反应溶媒，可以使磷酸化反应完全。以氯乙酸钠为羧甲基化试剂、在二甲基亚砜(DMSO)-NaOH体系中，制备出了羧甲基化MDG-1。运用高效凝胶过滤色谱(HPGPC)和红外光谱对衍生物进行鉴定，证明MDG-1衍生化基本成功。将MDG-1在0.01MTFA中，于60℃降解1hr，经SephadexG25分离纯化得到峰尖分子量为2382的MDG-1降解片段(MDG-1-D)。 3、采用豚鼠离体心脏缺血再灌注、异丙肾上腺素(Iso)致大鼠心肌缺血为药理模型，对上述MDG-1衍生物和降解片段的抗心肌缺血作用进行研究。结果表明，MDG-1经硫酸化后有抗心肌缺血活性增强的趋势。取代度DS=0.03～0.08时，有非常显著的抗心肌缺血的作用；但当硫酸根取代度DS=0.1时，药理活性有减弱的趋势；当DS=0.12～0.13时，已经无显著的抗心肌缺血作用，说明MDG-1硫酸化衍生物的抗心肌缺血作用可能存在最佳取代度。药理实验表明，MDG-1降解片段(MDG-1-D)无显著的抗心肌缺血活性，说明MDG-1的抗心肌缺血作用存在最佳分子量范围。 通过以上实验的研究，初步阐明了麦冬多糖MDG-1的构效关系，为研究多糖药物的作用机理，开发多糖药物的市场应用前景打下了基础。